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Rottlerin PKC inhibidor

Name: Rottlerin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7862
Rating: 5 (13 reviews)

Cat. No.S7862

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), un compuesto natural purificado de Mallotus Philippinensis, es un inhibidor específico de la proteína quinasa con una IC50 de 3 μM, 6 μM y 5,3 μM para PKCδ (de células de insecto Sf9 infectadas con baculovirus), PKCδ (de bazo porcino) y CaM quinasa III, respectivamente. Este compuesto también inhibe PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII y PKA con una IC50 de 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM y 78 μM, respectivamente.

Rottlerin PKC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 516.54

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Control de calidad

Lote: S786201 DMSO]11 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureza: 98.06%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.06

Dianas relacionadas	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Otros PKC Inhibidores	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride PKC-theta inhibitor

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	516.54	Fórmula	C₃₀H₂₈O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	82-08-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1O)C(=O)C)O)CC2=C(C(=C3C(=C2O)C=CC(O3)(C)C)C(=O)C=CC4=CC=CC=C4)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 11 mg/mL (21.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PKCδ (Cell-free assay) 3 μM CKIII (Cell-free assay) 5.3 μM PKCα (Cell-free assay) 30 μM CKII (Cell-free assay) 30 μM PKCγ (Cell-free assay) 40 μM PKCβ (Cell-free assay) 42 μM PKA (Cell-free assay) 78 μM PKCη (Cell-free assay) 82 μM
In vitro	La Rottlerina se extrae del plasma y los tejidos mediante precipitación-extracción de proteínas y se analiza mediante el método HPLC-DAD en fase inversa. Se detectan niveles significativos de este compuesto en lisados celulares de células HPAF-II tratadas con rottlerina. Estos datos indican que se absorbe eficientemente en las células in vitro.
In vivo	Se prepara un modelo de xenoinjerto de cáncer de páncreas mediante la inyección subcutánea de 2×10⁶ células HPAF-II en ratones nude. Se detecta una cantidad sustancial de este compuesto en el tumor y el plasma de ratones alimentados con esta dieta. Estos datos indican que este compuesto se absorbe eficientemente in vivo y sugieren un gran potencial para este compuesto como suplemento preventivo o adyuvante para el cáncer de páncreas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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