Rottlerin

N.º de catálogoS7862 Lote:S786201

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C30H28O8
Peso molecular 516.54 Número CAS 82-08-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 11 mg/mL (21.29 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.93 mM)
Water ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.550mg/ml (1.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.550mg/ml (1.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525), un compuesto natural purificado de Mallotus Philippinensis, es un inhibidor específico de la proteína quinasa con una IC50 de 3 μM, 6 μM y 5,3 μM para PKCδ (de células de insecto Sf9 infectadas con baculovirus), PKCδ (de bazo porcino) y CaM quinasa III, respectivamente. Este compuesto también inhibe PKCα, PKCγ, PKCβ, PKCη, CKII y PKA con una IC50 de 30 μM, 40 μM, 42 μM, 82 μM, 30 μM y 78 μM, respectivamente.
Objetivos
PKCδ
(Cell-free assay)		 CKIII
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 CKII
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Ver más
3 μM 5.3 μM 30 μM 30 μM 40 μM
In vitro

La Rottlerina se extrae del plasma y los tejidos mediante precipitación-extracción de proteínas y se analiza mediante el método HPLC-DAD en fase inversa. Se detectan niveles significativos de este compuesto en lisados celulares de células HPAF-II tratadas con rottlerina. Estos datos indican que se absorbe eficientemente en las células in vitro.
In vivo

Se prepara un modelo de xenoinjerto de cáncer de páncreas mediante la inyección subcutánea de 2×106 células HPAF-II en ratones nude. Se detecta una cantidad sustancial de este compuesto en el tumor y el plasma de ratones alimentados con esta dieta. Estos datos indican que este compuesto se absorbe eficientemente in vivo y sugieren un gran potencial para este compuesto como suplemento preventivo o adyuvante para el cáncer de páncreas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HPAF-II cells

  • Concentraciones

    25 μM

  • Tiempo de incubación

    3 h, 24 h

  • Método

    The accumulation of Rottlerin is examined in HPAF-II cells treated with 25 μM of this compound, and the fate of this chemical in the incubation media. Cells are collected at 3 and 24 h after its stimulation and conditioned media are taken at 0.5, 1.0, 3.0, 6.0 and 24 h (n=4 for each time point). Samples are prepared immediately for HPLC analysis without further storage.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    nude mice injected with HPAF-II cells

  • Dosificaciones

    120 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24482742/

Sellecks Rottlerin Ha sido citado por 13 Publicaciones

Rottlerin inhibits PKCδ to attenuate pulmonary fibrosis by suppressing NLRC4/ASC-mediated pyroptosis [ Phytomedicine, 2025, 146:157154] PubMed: 40819638
Bryostatin-1 improves function in arteries with suppressed endothelial cell autophagy [ Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5] PubMed: 40220153
Upregulation of rate-limiting enzymes in cholesterol metabolism by PKCδ mediates endothelial apoptosis in diabetic wound healing [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):263] PubMed: 38811564
Mitochondrial pyruvate carrier inhibition initiates metabolic crosstalk to stimulate branched chain amino acid catabolism [ Mol Metab, 2023, 70:101694] PubMed: 36801448
Polyaniline-Based Glyco-Condensation on Au Nanoparticles Enhances Immunotherapy in Lung Cancer [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159] PubMed: 35579575
Revealing the suppressive role of protein kinase C delta and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK)/NF-κB axis associates with lenvatinib-inhibited progression in hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112437] PubMed: 34864311
Theaflavin-3,3'-di-gallate represses prostate cancer by activating the PKCδ/aSMase signaling pathway through a 67 kDa laminin receptor [ Food Funct, 2022, 10.1039/d1fo04198c] PubMed: 35302141
Impact of Liver Inflammation on Bile Acid Side Chain Shortening and Amidation [ Cells, 2022, 11(24)3983] PubMed: 36552746
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
Ubash3b promotes TPA-mediated suppression of leukemogenesis through accelerated downregulation of PKCδ protein [ Biochimie, 2021, 184:8-17] PubMed: 33556471

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.