Name: Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7207
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Otros PKC Inhibidores	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
Sf9	Function assay			Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.008μM	10998351
Sf21	Function assay			Inhibition of His-tagged human GSK3b expressed in Sf21 cells, IC50=0.038μM	10998351
HCT116	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.84μM	21488662
PC3	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.74μM	23434140
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.77μM	21488662
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	21488662
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	23434140
DE3	Function assay			Inhibition of human full length SIRT1 expressed in DE3 cells by fluorimetric assay, IC50=25μM	19734050
A549	Function assay			Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin by Western blot analysis	17149860
A549	Function assay	10 uM		Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin at 10 uM by Western blot analysis	17149860
MCF7	Function assay	10 uM	16 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as tubulin hyperacetylation at 10 uM after 16 hrs by Western blot	20030343
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	553.65	Fórmula	C₂₅H₂₃N₅O₂S.CH₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	138489-18-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (180.61 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.410mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PKCα (Cell-free assay) 5 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 14 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 24 nM PKCε (Cell-free assay) 24 nM PKCγ (Cell-free assay) 27 nM
In vitro	Ro 31-8220 inhibe la actividad de PKC en el cerebro de rata con una IC50 de 23 nM, y no muestra un alto grado de selectividad entre PKC-α, PKC-β, PKC-γ y PKC-ε. Ro 31-8220 también inhibe MSK1, MAPKAPK1, RSK, GSK3β y S6K1 con una potencia similar a la de PKC. Además, Ro 31-8220 inhibe los canales de Na+ dependientes de voltaje. Ro 31-8220 altera la localización de la proteína quinasa C celular e inhibe potentemente el crecimiento de células A549 y MCF-7 con una IC50 de 0,78 μM y 0,897 μM, respectivamente. RO 31-8220 mejora la agregación plaquetaria inducida por epinefrina en plaquetas hipo-sensibles a las catecolaminas al aumentar la fosforilación de Akt. Ro 31-8220 disminuye significativamente la secreción de apoE de macrófagos humanos primarios al inhibir el transporte vesicular de apoE a la membrana plasmática sin afectar significativamente los niveles de ARNm de apoE o de proteína de apoE.
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad de PKC
Ensayo de quinasa	Las mezclas de ensayo contienen 0,2 mg/mL de péptido-gamma, 10 μM de MgCl₂, 0,6 mM de CaCl₂, 10 μM de [γ-³²P]ATP, 1,25 mg/mL de fosfatidilserina y 1,25 ng/mL de forbol 12-miristato 13-acetato en 20 mM Hepes (pH 7,5), 2 mM EDTA, 1 mM ditiotreitol y 0,02 % (p/v) de Triton X-100. El péptido-γ es un péptido sintético, GPRPLFCRKGSLRQKW, que se asemeja al sitio de pseudosustrato de la PKC-γ, excepto que un residuo de serina reemplaza a la alanina del pseudosustrato, convirtiendo el péptido de un inhibidor en un sustrato. Los ensayos se inician con la adición de 2,5 m-unidades de enzima, se incuban a 30 °C durante 10 min y se terminan mediante la aplicación en papel P81, seguido de un lavado exhaustivo en ácido ortofosfórico al 75 mM. Luego, los papeles se lavan en etanol, se secan y la radiactividad incorporada se determina mediante espectroscopia de centelleo líquido.
In vivo	En ratones MLP−/−, Ro 31-8220 (6 mg/kg/día, s.c.) produce un aumento significativo de la contractilidad cardíaca.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8373348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7710931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345315/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23288845/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16880328/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate PKC inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 553.65