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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) es un inhibidor pan-PKC con una IC50 de 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM y 24 nM para PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ y PKC-ε, respectivamente, y también muestra una potente inhibición contra MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β y S6K1.
Objetivos
PKCα (Cell-free assay)
PKCβ2 (Cell-free assay)
PKCβ1 (Cell-free assay)
PKCε (Cell-free assay)
PKCγ (Cell-free assay)
5 nM
14 nM
24 nM
24 nM
27 nM
In vitro
Ro 31-8220 inhibe la actividad de PKC en el cerebro de rata con una IC50 de 23 nM, y no muestra un alto grado de selectividad entre PKC-α, PKC-β, PKC-γ y PKC-ε. Ro 31-8220 también inhibe MSK1, MAPKAPK1, RSK, GSK3β y S6K1 con una potencia similar a la de PKC. Además, Ro 31-8220 inhibe los canales de Na+ dependientes de voltaje. Ro 31-8220 altera la localización de la proteína quinasa C celular e inhibe potentemente el crecimiento de células A549 y MCF-7 con una IC50 de 0,78 μM y 0,897 μM, respectivamente. RO 31-8220 mejora la agregación plaquetaria inducida por epinefrina en plaquetas hipo-sensibles a las catecolaminas al aumentar la fosforilación de Akt. Ro 31-8220 disminuye significativamente la secreción de apoE de macrófagos humanos primarios al inhibir el transporte vesicular de apoE a la membrana plasmática sin afectar significativamente los niveles de ARNm de apoE o de proteína de apoE.
In vivo
En ratones MLP−/−, Ro 31-8220 (6 mg/kg/día, s.c.) produce un aumento significativo de la contractilidad cardíaca.
Las mezclas de ensayo contienen 0,2 mg/mL de péptido-gamma, 10 μM de MgCl2, 0,6 mM de CaCl2, 10 μM de [γ-32P]ATP, 1,25 mg/mL de fosfatidilserina y 1,25 ng/mL de forbol 12-miristato 13-acetato en 20 mM Hepes (pH 7,5), 2 mM EDTA, 1 mM ditiotreitol y 0,02 % (p/v) de Triton X-100. El péptido-γ es un péptido sintético, GPRPLFCRKGSLRQKW, que se asemeja al sitio de pseudosustrato de la PKC-γ, excepto que un residuo de serina reemplaza a la alanina del pseudosustrato, convirtiendo el péptido de un inhibidor en un sustrato. Los ensayos se inician con la adición de 2,5 m-unidades de enzima, se incuban a 30 °C durante 10 min y se terminan mediante la aplicación en papel P81, seguido de un lavado exhaustivo en ácido ortofosfórico al 75 mM. Luego, los papeles se lavan en etanol, se secan y la radiactividad incorporada se determina mediante espectroscopia de centelleo líquido.
Human A549 lung and MCF-7 breast carcinoma cells are obtained from the European Collection of Animal Cell Cultures. Cells (passage number 10-30) are cultured in an atmosphere of 5% carbon dioxide, the former in Ham's F-12 medium with penicillin/streptomycin, the latter in minimum essential medium (Eagle's modification) with additional pyruvate (1 mM) and non-essential amino acids. Both media are supplemented with 10% FCS and glutamine (2 mM). Cells are subcultured routinely twice weekly to maintain logarithmic growth. For cell proliferation studies cells are seeded and incubated with 3 ml of medium including agents, which is replenished at intervals of 48 h (A549) or 72 h (MCF-7). Following incubation for 4 days (A549) or 6 days (MCF-7) with drugs, cell number is assessed using a Coulter Counter Model ZM. In order to achieve PKC depletion, cells are incubated for 24 h with bryostatin 1 (1 μM). Under these conditions growth inhibition caused by bryostatin 1 is negligible. Bryostatin is removed by extensive washing of the cells followed by a 2 h recovery period. In previous work using the A549 cell line this washing procedure has been shown to eliminate bryostatin-mediated effects. The cells are then incubated for a further 24 h with staurosporine, RO 31-8220, UCN-01 or H-7. In some experiments cells are incubated with inhibitor for 48 rather than 24 h, in this case bryostation was not removed and left in the incubate. After removal of agents inhibition of DNA synthesis is evaluated by measurement of [3H]Tdr incorporation into cell. Radioactivity is counted using a Packard 1500 Tricarb scintillation counter.
Alternative splicing of HDAC7 regulates its interaction with 14-3-3 proteins to alter histone marks and target gene expression
[ Cell Rep, 2023, 42(3):112273]
Naturally-derived diterpenoid sphaeropsidin C as an activator of Nrf2/ARE pathway and its potential capability of relieving intracellular oxidative stress in human lung epithelial cells.
[ Biomed Pharmacother, 2020, 121:109669]
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