Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

N.º de catálogoS7208 Lote:S720801

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Datos técnicos

Fórmula

C25H24N4O2
Peso molecular 412.48 Número CAS 133052-90-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.79 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.650mg/ml (4.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.270mg/ml (0.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) es un potente inhibidor de PKC con valores de IC50 de 20 nM, 17 nM, 16 nM y 20 nM para PKC , PKC I, PKC II y PKC en ensayos libres de células, respectivamente. Este compuesto muestra una selectividad más de 3000 veces mayor para PKC en comparación con EGFR, PDGFR y el receptor de insulina.
Objetivos
PKCβ2
(Cell-free assay)		 PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKCα
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)
16 nM 17 nM 20 nM 20 nM
In vitro Bisindolylmaleimide I (GF109203X) es un inhibidor de PKC competitivo de ATP que previene la agregación plaquetaria inducida por estímulos que activan la PKC, y tiene potencial como herramienta para estudiar la implicación de la PKC en las vías de transducción de señales. También produce actividad de reversión sobre la resistencia a múltiples fármacos mediada por la P-glicoproteína y MRP. La inhibición de PKC por este compuesto reduce significativamente la activación de ERK1/2 estimulada por carbacol y la posterior proliferación de células de cáncer de colon SNU-407.
In vivo Bisindolylmaleimide I (GF109203X) inhibe de forma dosis-dependiente la alodinia mecánica inducida por BK en ratas Wistar a una dosis de 10 μg/ratón (i.pl.).
Características Mayor selectividad que el inhibidor de PKC estaurosporina. GF109203X es una sonda química para estudiar las vías de transducción de señales de PKC. Potencial para su uso en una variedad de cánceres.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de la proteína quinasa C

    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) se analiza midiendo la transferencia de 32PI desde [gamma-32PI] ATP a histona rica en lisina tipo III-s. La mezcla de reacción (80 μL) contenía 50 mM Tris-HCI. pH 7,4, 100 μM CaCl2, 10 mM MgCI2, 37,5 μL/mL de histona tipo III-s, 10 μM de [gamma-32PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM de fosfatidilserina de cerebro bovino y 0,5 μM de 1,2 sn-dioleylglicerol. Se añaden quince μL de PKC purificada (concentración final en el ensayo 0,38 μg/mL) a la mezcla de incubación. Después de 10 min a 30°C, la reacción se detiene añadiendo 30 μL de caseína 30 mg/mL y 0,9 ml de ácido tricloroacético al 12%. El material precipitable con ácido se recoge por centrifugación, se disuelve en 1N NaOH (100μL) y se precipita de nuevo con 1 ml de ácido tricloroacético al 12%. El pellet se disuelve en 1N NaOH (100μL) y la incorporación de 32P se mide por recuento de centelleo en Aquasol.
Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    SNU-407 colon cancer cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Cell proliferation is monitored by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay. Cells are seeded in 96-well plates and allowed to grow overnight. The cells are serum-starved for 18–24 hours and then treated with 1 mM carbachol for 48 hours in 100 μL serum-free RPMI 1640. Bisindolylmaleimide I (GF109203X) is added 30 min prior to carbachol treatment. Following the treatment, 10 μL of MTT solution (5 mg/ml) is applied to each well, and the plates were incubated for 3 h at 37 °C. After the medium is removed, the formazan crystals formed are solubilized in 100 μL DMSO. The absorbance at 570 nm is measured using a microplate reader and the background absorbance at 690 nm is subtracted. Each assay is performed in triplicate.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Wistar rats

  • Dosificaciones

    10 μg

  • Administración

    i.pl

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Effect of PKC inhibitor on DHPG-stimulated Cx43 and ERK1/2 phosphorylation response and GJIC inhibition. Cells were treated with the PKC inhibitor GF109203X (different concentrations indicated) for 30 min prior to DHPG (100 lM, 15 min) treatment. a Representative immunoblots with an anti-Cx43 antibody are shown. b Representative immunoblots with a phospho-specific antibody recognizing the dually phosphorylated form of ERK1/2 (Thr202/Tyr204) and an antibody recognizing total ERK1/2 are shown. Quantitative analysis of the Cx43-P2/Cx43-P0?1 ratio and the phospho-ERK1/2 (p-ERK1/2)/total-ERK1/2 (t-ERK1/2) ratio are shown below the representative immunoblots, respectively. C Cells were incubated without (a) or with 100 lM DHPG (b) or with 100 μM DHPG in combination with 10 μM GF109203X (c) and scrape loaded (9100). d Cells were exposed to GF109203X (different concentrations indicated) alone (filled square) or 100 μM DHPG and GF109203X (filled diamond) prior to measurement of GJIC by scrape loading. Data are shown as mean ± SEM for three separate experiments performed in triplicate (*p<0.05 vs. NC, n = 3, +GF109203X for 0.1, 1, 5 or 10 μM)</p>

, , Mol Cell Biochem, 2015, 400(1-2):213-22.

Effect of MAPK and PKC inhibitors on Nrf2 expression in CWA-treated macrophages.

Datos de [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 129:338-353 ]

RAW264.7 cells were transfected with Flag-GSTP, followed by pretreatment with or without GF109203X for 2 h, and then stimulated with LPS (500 ng/ml) or phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA) for 30 min. Western blot analysis was performed by using anti-p-GSTP (S184) antibody.

Datos de [ , , Front Immunol, 2018, 9:268 ]

(b) Western blotting showing that PKC inhibitor increased GLT-1 and GLAST expression in MPP+-treated astrocytes. Results are expressed as the mean±S.E. of at least three experiments. One-way ANOVA. **P<0.01, *P<0.05, #P<0.05. *Represents a significant difference between other group and control group; while #represents a significant difference between the indicated group and MPP+-treated astrocytes for 24 h.

Datos de [ , , Cell Death Dis, 2017, 8(2):e2574 ]

Sellecks Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Ha sido citado por 64 Publicaciones

Dynamic phosphorylation of Fascin-1 orchestrates microglial phagocytosis and neurological recovery after spinal cord injury [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):121] PubMed: 40281563
HEP14-activated PKC-ERK1/2 pathway boosts HEP14-empowered hADSCs for ovarian regeneration and functional restoration [ Commun Biol, 2025, 8(1):1267] PubMed: 40849553
ELK3 destabilization by speckle-type POZ protein suppresses prostate cancer progression and docetaxel resistance [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):274] PubMed: 38632244
Transcription of microRNAs is regulated by developmental signaling pathways and transcription factors [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589] PubMed: 38721525
Downregulation of PIK3IP1/TrIP on T cells is controlled by TCR signal strength, PKC, and metalloprotease-mediated cleavage [ J Biol Chem, 2024, 300(12):107930] PubMed: 39454954
Epithelial TNF controls cell differentiation and CFTR activity to maintain intestinal mucin homeostasis [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163591] PubMed: 37643009
Lysine methylation promotes NFAT5 activation and determines temozolomide efficacy in glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4062] PubMed: 37429858
Neurokinin-1 receptor drives PKCɑ-AURKA/N-Myc signaling to facilitate the neuroendocrine progression of prostate cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):384] PubMed: 37385990
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
Epicardial Adipose Tissue-Derived Leptin Promotes Myocardial Injury in Metabolic Syndrome Rats Through PKC/NADPH Oxidase/ROS Pathway [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415] PubMed: 37489731

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