Datos técnicos
| Fórmula | C30H40N4.2Cl |
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| Peso molecular | 527.57 | Número CAS | 522-51-0 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 3 mg/mL calentado con baño de agua a 50 ºC (5.68 mM) | |
| DMSO | 0.025 mg/mL (0.04 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Dequalinium Chloride es un inhibidor de PKC con una IC50 de 7-18 μM, y también un bloqueador selectivo de los canales de K+ sensibles a apamina con una IC50 de 1.1 μM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | El cloruro de Dequalinium (DECA) es un compuesto catiónico y lipofílico con una estructura similar a la del colorante rodamina 123. El DECA se acumula y retiene selectivamente dentro de las mitocondrias de las células de carcinoma, donde actúa como un veneno mitocondrial al bloquear las enzimas mitocondriales, lo que puede interrumpir la producción de energía celular y, finalmente, provocar la muerte celular. Este compuesto es un bloqueador de la transmisión ganglionar (EC50 = 2 μM). El Dequalinium es un potente inhibidor de los canales de K+ sensibles a la apamina en los hepatocitos y de las respuestas nicotínicas en el músculo esquelético. Bloquea la pérdida de K+ provocada por la angiotensina II con una IC50 de 1,5 μM y también inhibió la unión de 125I-monoiodoapamina con una Ki de 1,1 μM. Este químico produce una inhibición rápida y reversible del componente lento sensible a la apamina de la poshiperpolarización (AHP) que sigue a un único potencial de acción en neuronas simpáticas de rata cultivadas. Es un inhibidor dicatiónico lipofílico de PKC. Cuando se expone a la luz UV, este compuesto se une covalentemente e inhibe irreversiblemente PKCα y PKCβ. | ||
| In vivo | En ratones con tumores vesicales MB49, el cloruro de Dequalinium (2 mg/kg/d, i.p.) muestra actividad anticarcinoma con T/C del 210%. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks Dequalinium Chloride Ha sido citado por 3 Publicaciones
| AKT1 phosphorylation of cytoplasmic ME2 induces a metabolic switch to glycolysis for tumorigenesis [ Nat Commun, 2024, 15(1):686] | PubMed: 38263319 |
| Real-time sensing of MAPK signaling in medulloblastoma cells reveals cellular evasion mechanism counteracting dasatinib blockade of ERK activation during invasion [ Neoplasia, 2020, 22(10):470-483] | PubMed: 32818841 |
| Inhibition of porcine reproductive and respiratory syndrome virus by PKC inhibitor dequalinium chloride in vitro [ Vet Microbiol, 2020, 251:108913] | PubMed: 33166843 |
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