solo para uso en investigación

CITCO CAR agonista

Name: CITCO
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9914
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9914

CITCO es un agonista potente y selectivo del receptor constitutivo de androstano (CAR) con una EC50 de 49 nM. Este compuesto muestra una selectividad >50 veces mayor para CAR sobre PXR en el ensayo de transfección transitoria.

Estructura química

Peso molecular: 436.74

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Control de calidad

Lote: S991401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.43%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.43

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros CAR Inhibidores	TCPOBOP

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	436.74	Fórmula	C₁₉H₁₂Cl₃N₃OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	338404-52-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	ClC1=CC=C(C=C1)C2=C(\C=N\OCC3=CC=C(Cl)C(=C3)Cl)[N]4C=CSC4=N2

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (199.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CAR (in CAR/SRC-1 FRET assay) 49 nM(EC50)
In vitro	CITCO (1-50 μM; 48 horas) produce una inhibición dosis-dependiente del recuento de células viables y la proliferación tanto en gliomas T98G y U87MG como en BTSCs. Este compuesto (2,5, 5 μM; 48 horas) induce el arresto del ciclo celular de forma diferencial en diferentes BTSCs en cultivo, pero no en astrocitos normales. Induce (2,5-10 μM; 48 horas) la apoptosis en BTSCs en cultivo de forma dosis-dependiente, pero no en astrocitos normales. Este químico (0-25 μM; 48 horas) hace que los gliomas T98G y U87MG y las BTSCs expresen niveles muy bajos de proteína CAR.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	CITCO con 25 μg produce una disminución significativa del crecimiento tumoral, que disminuye aún más hasta un nivel indetectable después del tratamiento con 100 μg de este compuesto. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12611900/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21224854/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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