CITCO

N.º de catálogoS9914 Lote:S991401

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Datos técnicos

Fórmula

C19H12Cl3N3OS

Peso molecular 436.74 Número CAS 338404-52-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

CITCO es un agonista potente y selectivo del receptor constitutivo de androstano (CAR) con una EC50 de 49 nM. Este compuesto muestra una selectividad >50 veces mayor para CAR sobre PXR en el ensayo de transfección transitoria.

Objetivos
CAR
(in CAR/SRC-1 FRET assay)
49 nM(EC50)
In vitro

CITCO (1-50 μM; 48 horas) produce una inhibición dosis-dependiente del recuento de células viables y la proliferación tanto en gliomas T98G y U87MG como en BTSCs. Este compuesto (2,5, 5 μM; 48 horas) induce el arresto del ciclo celular de forma diferencial en diferentes BTSCs en cultivo, pero no en astrocitos normales. Induce (2,5-10 μM; 48 horas) la apoptosis en BTSCs en cultivo de forma dosis-dependiente, pero no en astrocitos normales. Este químico (0-25 μM; 48 horas) hace que los gliomas T98G y U87MG y las BTSCs expresen niveles muy bajos de proteína CAR.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

In vivo

CITCO con 25 μg produce una disminución significativa del crecimiento tumoral, que disminuye aún más hasta un nivel indetectable después del tratamiento con 100 μg de este compuesto. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

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  • Líneas celulares

    Human glioma cell lines, primary human astrocytes

  • Concentraciones

    1, 2.5, 5, 10, 25, 50 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    The glioma cells are dissociated using 0.25% trypsin with 0.05 mM EDTA solution and subcultured once in 3–5 days. Primary human astrocytes are cultured in astrocyte medium.Cells are cultured in the absence or presence of this compound at 37°C for different time points for proliferation assay, cell cycle analysis, apoptosis assay.

Estudio en animales:

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  • Modelos animales

    Six- to eight-week-old male athymic nude mice

  • Dosificaciones

    25 μg, 100 μg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12611900/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21224854/

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