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CID755673 PKD inhibidor

Cat. No.S7188

CID755673 es un inhibidor pan-PKD1/2/3 activo en células con una IC50 de 180 nM, 280 nM y 227 nM, respectivamente, con una selectividad de aproximadamente 200 veces sobre otras CAMKs.

CID755673 PKD inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 217.22

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.54%

99.54

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros PKD Inhibidores	CRT0066101 dihydrochloride CID 2011756

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	217.22	Fórmula	C₁₂H₁₁NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	521937-07-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 43 mg/mL (197.95 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 180 nM PKD3 227 nM PKD2 280 nM
In vitro	En células de cáncer de próstata LNCaP, CID755673 inhibe directamente la actividad de PKD1. En células HeLa, este compuesto bloquea significativamente la exportación nuclear de HDAC5 inducida por PMA y bloquea el transporte de proteínas mediado por PKD. En células de cáncer de próstata, bloquea potentemente la migración e invasión celular, y también muestra actividad de inhibición en la proliferación de células tumorales y la distribución del ciclo celular. Además, este químico altera las funciones efectoras de las células NK humanas primarias.
Ensayo de quinasa	Ensayo radiométrico in vitro de la cinasa PKD
Ensayo de quinasa	El ensayo radiométrico de la cinasa se lleva a cabo co-incubando 0,5 μCi de [γ-³²P]ATP, 20 μM de ATP, 50 ng de proteínas PKD humana recombinante purificada (PKD1, PKD2 y PKD3) o CAMKIIα, y 2,5 μg de Syntide-2 en 50 μl de tampón de cinasa que contiene 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoetanol. La reacción se lleva a cabo bajo condiciones en las que la velocidad inicial está dentro del rango cinético lineal. Los papeles de filtro se lavan luego tres veces en ácido fosfórico al 0,5%, se secan al aire y se cuentan utilizando un contador de centelleo multipropósito Beckman LS6500.
In vivo	CID755673, a través de la inhibición de PKD/PKD1, mejora significativamente la necrosis y la gravedad de la pancreatitis en un modelo de pancreatitis aguda en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470346/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23508354/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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