Name: CRT0066101 dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8366
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Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros PKD Inhibidores	CID755673 CID 2011756

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	411.33	Fórmula	C₁₈H₂₂N₆O.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1883545-60-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CRT0066101 2HCl			Smiles	CCC(CNC1=NC(=NC=C1)C2=C(C=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C)O)N.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 82 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL (60.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.350mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.225mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.100mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 (Cell-free assay) 1 nM PKD3 (Cell-free assay) 2 nM PKD2 (Cell-free assay) 2.5 nM
In vitro	CRT0066101 reduce la incorporación de BrdU, aumenta la apoptosis, bloquea la activación de PKD1/2 inducida por neurotensina (NT), reduce la fosforilación de Hsp27 mediada por PKD inducida por NT, atenúa la activación de NF-κB mediada por PKD1 y anula la expresión de proteínas proliferativas y pro-supervivencia dependientes de NF-κB. CRT0066101 inhibe significativamente la proliferación de células Panc-1 con un valor de IC50 de 1 μM. También reduce significativamente la proliferación celular de las células Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2 y AsPC-1, pero tiene un efecto modesto en las células Capan-2. Por lo tanto, CRT0066101 bloquea significativamente la proliferación de células PaCa que expresan niveles endógenos moderados a altos de PKD1/2. CRT0066101 (5 µM) bloquea tanto la PKD1/2 pS916 basal como la inducida por NT (PKD1/2 activada) en células Panc-1 y Panc-28, y también anula la fosforilación de Hsp27 (pS82-Hsp27) inducida por NT, que es un sustrato fisiológico de PKD1/2 de manera dosis-dependiente.
In vivo	CRT0066101 administrado por vía oral (80 mg/kg/día) durante 28 días anula significativamente el crecimiento de PaCa en el modelo de xenoinjerto subcutáneo de Panc-1. La expresión de PKD1/2 activada en los explantes tumorales tratados se inhibe significativamente con una concentración tumoral máxima (12 µM) de CRT0066101 alcanzada dentro de las 2 horas posteriores a la administración oral. CRT0066101 administrado por vía oral (80 mg/kg/día) durante 21 días en el modelo ortotópico de Panc-1 bloquea potentemente el crecimiento tumoral in vivo. CRT0066101 reduce significativamente el índice de proliferación Ki-67+ (p< 0,01), aumenta las células apoptóticas TUNEL+ (p<0,05) y anula la expresión de proteínas dependientes de NF-κB, incluyendo ciclina D1, survivina y cIAP-1. CRT0066101 bloquea la proliferación y el crecimiento de células Panc-1 en múltiples modelos de xenoinjerto
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442301/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35849090/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Ppkd/PKC μ / pGSK3α / pGSK3β / β-catenin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK Cyclin D1 / Survivin / cIAP-1		26895471

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CRT0066101 dihydrochloride PKD inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 411.33