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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CID755673 es un inhibidor pan-PKD1/2/3 activo en células con una IC50 de 180 nM, 280 nM y 227 nM, respectivamente, con una selectividad de aproximadamente 200 veces sobre otras CAMKs.
Objetivos
PKD1
PKD3
PKD2
180 nM
227 nM
280 nM
In vitro
En células de cáncer de próstata LNCaP, CID755673 inhibe directamente la actividad de PKD1. En células HeLa, este compuesto bloquea significativamente la exportación nuclear de HDAC5 inducida por PMA y bloquea el transporte de proteínas mediado por PKD. En células de cáncer de próstata, bloquea potentemente la migración e invasión celular, y también muestra actividad de inhibición en la proliferación de células tumorales y la distribución del ciclo celular. Además, este químico altera las funciones efectoras de las células NK humanas primarias.
In vivo
CID755673, a través de la inhibición de PKD/PKD1, mejora significativamente la necrosis y la gravedad de la pancreatitis en un modelo de pancreatitis aguda en ratas.
El ensayo radiométrico de la cinasa se lleva a cabo co-incubando 0,5 μCi de [γ-32P]ATP, 20 μM de ATP, 50 ng de proteínas PKD humana recombinante purificada (PKD1, PKD2 y PKD3) o CAMKIIα, y 2,5 μg de Syntide-2 en 50 μl de tampón de cinasa que contiene 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoetanol. La reacción se lleva a cabo bajo condiciones en las que la velocidad inicial está dentro del rango cinético lineal. Los papeles de filtro se lavan luego tres veces en ácido fosfórico al 0,5%, se secan al aire y se cuentan utilizando un contador de centelleo multipropósito Beckman LS6500.
Cell proliferation was determined by counting the number of viable cells upon trypan blue staining. Cell proliferation is measured by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to the manufacturer's instructions.
Sellecks CID755673 Ha sido citado por 11 Publicaciones
Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling
[ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089]
Inhibition of protein kinase D disrupts spindle formation and actin assembly during porcine oocyte maturation.
[ Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744]
VEGF/PKD-1 signaling mediates arteriogenic gene expression and angiogenic responses in reversible human microvascular endothelial cells with extended lifespan
[Best B Mol Cell Biochem, 2018, 446(1-2):199-207]
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