Name: Brinzolamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3178
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad

Lote: S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.75%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.75

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Carbonic Anhydrase Inhibidores	U-104 (SLC-0111) Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	383.51	Fórmula	C₁₂H₂₁N₃O₅S₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	138890-62-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AL-4862			Smiles	CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (13.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CAII 3.19 nM
In vivo	La suspensión oftálmica de Brinzolamide (< 1 mg) reduce la presión intraocular en conejos pigmentados Dutch-belted de manera dosis-dependiente, con un inicio de acción en 0,5 horas y una respuesta máxima en 1-2 horas. Esta suspensión oftálmica (0,6 mg) reduce la presión intraocular en monos cinomolgos glaucomatosos tratados con láser de manera dosis-dependiente, con un inicio de acción en 1 hora y una respuesta máxima en 3 horas. Este compuesto químico a dosis de 30 mg/kg produce una reducción del 44% en la progresión de la comida de carbón intestinal, mientras que 1 y 10 mg/kg produjeron disminuciones del 8% y 18% respectivamente, en ratones CD-1 machos. A 1 mg/kg, 10 mg/kg y 30 mg/kg, prolonga el tiempo de sueño por barbitúricos en un 57%, 15% y 35% respectivamente, en ratones CD-1 machos. Este compuesto (< 3%) produce reducciones medias porcentuales de la presión intraocular y reducciones medias de la presión intraocular significativamente mayores en comparación con el placebo en pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto o hipertensión ocular. La concentración óptima de este compuesto químico para reducir la presión intraocular es del 1%, y es bien tolerado por pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto o hipertensión ocular cuando se administra dos veces al día. Disminuye significativamente la presión intraocular y el tiempo de paso arteriovenoso en comparación con el placebo en voluntarios sanos. Este compuesto (2%) aumenta el flujo sanguíneo de la cabeza del nervio óptico y disminuye la presión intraocular en conejos Dutch-belted tranquilizados. Este compuesto (1%) reduce la presión intraocular al reducir el flujo acuoso y no al afectar el drenaje del humor acuoso en ojos normotensos de conejos y ojos hipertensos de monos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

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Brinzolamide Carbonic Anhydrase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 383.51