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Brinzolamide Carbonic Anhydrase inhibitor

Cat. No.: S3178

Brinzolamide (AL-4862) is a potent carbonic anhydrase II inhibitor with IC50 of 3.19 nM.
Brinzolamide Carbonic Anhydrase inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 383.51

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.75%
99.75

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 383.51 Fórmula

C12H21N3O5S3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 138890-62-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos AL-4862 Smiles CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 77 mg/mL (200.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CAII
3.19 nM
In vivo
Brinzolamide (< 1 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in Dutch-belted pigmented rabbits in a dose-dependent manner with an onset within 0.5 hour and a peak response by 1–2 hours. This compound (0.6 mg) ophthalmic suspension lowers intraocular pressure in laser-treated glaucomatous cynomolgus monkeys in a dose-dependent manner with an onset within 1 hour and a peak response by 3 hours. This chemical at dosages of 30 mg/kg produces a 44% reduction in intestinal charcoal meal progression, but 1 and 10 mg/kg produced 8% and 18% decreases, respectively, in male CD-1 mice. It at 1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg prolongs barbiturate sleep time by 57%, 15%, and 35%, respectively, in male CD-1 mice. This compound (< 3%) produces significantly greater mean percent intraocular pressure reductions and mean intraocular pressure reductions compared with placebo in patients with primary, open-angle glaucoma or ocular hypertension. The optimal intraocular pressure-lowering concentration of this chemical is 1%, and it is well tolerated by patients with primary open-angle glaucoma or ocular hypertension when administered twice daily. It significantly decreases intraocular pressure and arteriovenous passage time compared with placebo in healthy volunteers. This compound (2%) increases optic nerve head blood flow and decreases intraocular pressure in tranquilized Dutch-belted rabbits. It (1%) reduces intraocular pressure by reducing aqueous flow and not by affecting aqueous humor drainage in normotensive eyes of rabbits and hypertensive eyes of monkeys.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/