Name: BMS-309403
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6622
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FABP Inhibidores	SBFI-26 ART26.12

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
BL21(DE3)	Function assay			Displacement of 1,8-ANS from His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by fluorescence assay, Ki=0.22μM	27460668
BL21(DE3)	Function assay			Direct binding to His6-tagged FABP4 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd=2.05μM	27460668
aP2+/+ macrophage cells	Function assay		24 hrs	Decrease in MCP1 production in mouse aP2+/+ macrophage cells after 24 hrs	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay		24 hrs	Decrease in MCP1 production in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) after 24 hrs	17554340
THP1	Function assay	25 uM	3 days	Reduction of transformation of human THP1 cells to foam cells at 25 uM after 3 days relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay	25 uM		Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay	25 uM		Reduction in total cholesterol ester content in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in APOA1-mediated cholesterol in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in ABCA1 mRNA level in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay	25 uM		Increase in ABCA1 protein level in human THP1 cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay	25 uM		Increase in cholesterol efflux in mouse aP2+/+ macrophage cells at 25 uM relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay	25 uM		Increase in cholesterol efflux in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) at 25 uM relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of Mcp1 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of Mcp1 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of Mcp1 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of IL1-beta expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of IL1-beta expressed in mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of IL6 expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of IL6 expression mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of IL6 expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
THP1	Function assay			Reduction of TNF expression in human THP1 cells expressing aP2 relative to control	17554340
aP2+/+ macrophage cells	Function assay			Reduction of TNF expression in mouse aP2+/+ macrophage cells relative to control	17554340
aP2-/-R macrophage cells	Function assay			Reduction of TNF expression mouse aP2-/-R macrophage cells (re-expression of aP2) relative to control	17554340
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	474.55	Fórmula	C₃₁H₂₆N₂O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	300657-03-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)O)C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (12.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.750mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.475mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FABP4 (Cell-free assay) 4 nM(Kd)
In vitro	El tratamiento con BMS309403 (inhibidor de FABP4) combinado con SSO (inhibidor de CD36) disminuye significativamente la viabilidad, las capacidades proliferativas, migratorias e invasivas de las células de cáncer de mama durante 72 horas. La inhibición de cualquiera de ellos a las concentraciones recomendadas no disminuye significativamente la viabilidad de las células de cáncer de mama durante 72 horas. El tratamiento con SSO y este compuesto da como resultado la agrupación de células y un aumento del contenido lipídico, lo que indica una incapacidad para metabolizar los lípidos, lo que podría provocar una apoptosis inducida por lipotoxicidad.
In vivo	El tratamiento con BMS309403 o SSO solo disminuye la tasa de formación de tumores y la combinación de este compuesto y SSO disminuyó significativamente la tasa de formación de tumores.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34561446/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296956/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-309403 Inhibidor de FABP4

Estructura química

Peso molecular: 474.55