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AZD7545 PDHK inhibidor

Name: AZD7545
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7517
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S7517

AZD7545 es un potente inhibidor de PDHK con una CI50 de 36,8 nM y 6,4 nM para PDHK1 y PDHK2, respectivamente. No logró inhibir PDHK4 a concentraciones más altas (>10 nM), este compuesto estimula la actividad de PDHK4.

AZD7545 PDHK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 478.87

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Control de calidad

Lote: S751701 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 100.0%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

100.0

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros PDHK Inhibidores	Dicoumarol

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	478.87	Fórmula	C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	252017-04-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C(=O)NC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)C(=O)N(C)C)Cl)(C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (198.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.750mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.790mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PDHK2 6.4 nM PDHK1 36.8 nM
In vitro	En presencia de PDHK2 humana recombinante, AZD7545 aumenta la actividad de PDH con una EC50 de 5,2 nM. En hepatocitos primarios de rata, este compuesto aumenta la actividad de PDH con una EC50 de 105 nM. Inhibe la actividad de PDHK al interrumpir las interacciones entre PDHK2 y los dominios internos portadores de lipoílo (L2) del componente dihidrolipoil transacetilasa (E2) de PDC.
In vivo	En ratas Wistar, AZD7545 aumenta el porcentaje de PDH activa en el hígado y el músculo esquelético. En ratas Zucker obesas y resistentes a la insulina, este compuesto elimina la elevación posprandial de la glucosa en sangre.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14641019/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14641018/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17602666/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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