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Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib ) CDK4/6 inhibidor

Cat. No.E6639

Ulecaciclib es un inhibidor oralmente activo de la quinasa dependiente de ciclina (CDK) con valores de Ki de 0,62 μM para CDK2/Cyclin A, 0,2 nM para CDK4/Cyclin D1, 3 nM para CDK6/Cyclin D3 y 0,63 μM para CDK7/Cyclin H. Este compuesto demuestra penetración de la barrera hematoencefálica y propiedades farmacocinéticas favorables.
Auceliciclib (AU3-14,Ulecaciclib ) CDK4/6 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 496.65

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Control de calidad

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 496.65 Fórmula

C25H33FN8S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 2075750-05-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vivo
Ulecaciclib (compuesto 2) (2 mg/kg para i.v.; 10 mg/kg para p.o.) demuestra una propensión significativa a cruzar la barrera hematoencefálica en ratones, con proporciones cerebro/plasma de >1,2 (i.v.) o >0,7 (p.o.), respectivamente. Ulecaciclib (200 mg/kg; p.o.; diario; 21 d) muestra eficacia antitumoral in vivo en ratones. Ulecaciclib (25 mg/kg; p.o.; diario; 10 d) demuestra una eficacia antitumoral significativa a dosis más bajas en combinación con TMZ (5 mg/kg; p.o.; 5 d/semana; 2 semanas) en ratones. Ulecaciclib (compuesto A) (50 mg/kg; p.o.) muestra una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 21,8%, y un buen perfil farmacocinético con Tmax de 6,67 h y una semivida de 8,34 h, mientras que Cmax = 643 ng/mL, AUC(0-24) = 9543 ng•h/mL en monos cinomolgos machos. Farmacocinética de Ulecaciclib en monos cinomolgos
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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