Datos técnicos
| Fórmula | C25H33FN8S |
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| Peso molecular | 496.65 | Número CAS | 2075750-05-7 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Ulecaciclib es un inhibidor oralmente activo de la quinasa dependiente de ciclina (CDK) con valores de Ki de 0,62 μM para CDK2/Cyclin A, 0,2 nM para CDK4/Cyclin D1, 3 nM para CDK6/Cyclin D3 y 0,63 μM para CDK7/Cyclin H. Este compuesto demuestra penetración de la barrera hematoencefálica y propiedades farmacocinéticas favorables. |
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| In vivo | Ulecaciclib (compuesto 2) (2 mg/kg para i.v.; 10 mg/kg para p.o.) demuestra una propensión significativa a cruzar la barrera hematoencefálica en ratones, con proporciones cerebro/plasma de >1,2 (i.v.) o >0,7 (p.o.), respectivamente. Ulecaciclib (200 mg/kg; p.o.; diario; 21 d) muestra eficacia antitumoral in vivo en ratones. Ulecaciclib (25 mg/kg; p.o.; diario; 10 d) demuestra una eficacia antitumoral significativa a dosis más bajas en combinación con TMZ (5 mg/kg; p.o.; 5 d/semana; 2 semanas) en ratones. Ulecaciclib (compuesto A) (50 mg/kg; p.o.) muestra una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 21,8%, y un buen perfil farmacocinético con Tmax de 6,67 h y una semivida de 8,34 h, mientras que Cmax = 643 ng/mL, AUC(0-24) = 9543 ng•h/mL en monos cinomolgos machos. Farmacocinética de Ulecaciclib en monos cinomolgos |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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