Name: AT13148
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7563
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Control de calidad

Lote: S756301 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.87%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.87

Dianas relacionadas	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros Akt Inhibidores	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
insect cells	Function assay	50 mins	Inhibition of N-terminal His-tagged full-length human recombinant p70S6K expressed in Spodoptera frugiperda insect cells using AKRRRLSSLRA substrate and and [gamma-33P-ATP] incubated for 50 mins by scintillation counting method, IC50=0.012μM.	ChEMBL
U87MG	Function assay	1 hr	Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as reduction in Gsk3beta Ser9 phosphorylation incubated for 1 hr by time-resolved fluorescence based assay, IC50=1.1μM.	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	313.78	Fórmula	C₁₇H₁₆ClN₃O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1056901-62-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CNN=C2)C(CN)(C3=CC=C(C=C3)Cl)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (197.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.100mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.440mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PKA (Cell-free assay) 3 nM ROCK2 (Cell-free assay) 4 nM ROCK1 (Cell-free assay) 6 nM p70S6K (Cell-free assay) 8 nM Akt1 (Cell-free assay) 38 nM Akt3 (Cell-free assay) 50 nM SGK3 (Cell-free assay) 63 nM RSK1 (Cell-free assay) 85 nM Akt2 (Cell-free assay) 402 nM
In vitro	AT13148, como inhibidor de múltiples quinasas AGC, inhibe potentemente la proliferación con valores de GI50 de 1,5 a 3,8 μM en un panel seleccionado de líneas celulares de cáncer con desregulación de las vías PI3K-AKT-mTOR o RAS-RAF. En células MES-SA deficientes en PTEN, este compuesto también inhibe la señalización de AKT y p70S6K.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasas in vitro
Ensayo de quinasa	AT13148 se ensaya contra 40 quinasas y se determina el porcentaje de inhibición a 10 μM de este compuesto. Se miden los valores individuales de IC50 para quinasas seleccionadas utilizando concentraciones de ATP equivalentes al Km para cada enzima.
In vivo	AT13148 (50 mg/kg p.o.) inhibe marcadamente la actividad de ambas quinasas AGC, AKT y p70S6K, y posteriormente exhibe marcados efectos antitumorales en xenoinjertos de tumores humanos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22781553/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01585701	Completed	Advanced Solid Tumours	Cancer Research UK	May 2012	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AT13148 Akt inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 313.78