solo para uso en investigación

AS1842856 Inhibidor de FOXo1

Name: AS1842856
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8222
Rating: 5 (45 reviews)

Cat. No.S8222

AS1842856 es un inhibidor permeable a las células que bloquea la actividad de transcripción de Foxo1 con una IC50 de 33 nM. Podría unirse directamente a Foxo1 activo, pero no a la forma fosforilada en Ser256. AS1842856 suprime la autophagy.

AS1842856 FOX inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 347.38

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FOX Inhibidores	JY-2

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
3T3L1 preadipocytes	Function assay	1.0 μM	12 days		persistent treatment of cells with AS1842856 (days 0-12) almost completely prevented the adipogenesis	25483084
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	347.38	Fórmula	C₁₈H₂₂FN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	836620-48-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2N)F)NC3CCCCC3)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (28.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Foxo1 (In HepG2 cells) 33nM
In vitro	AS1842856 suprime predominantemente la transactivación mediada por Foxo1 al unirse directamente a Foxo1. En células HepG2 transfectadas transitoriamente con un vector de expresión de Foxo1, este compuesto reprime potentemente la actividad promotora mediada por Foxo1 de manera dosis-dependiente similar a la observada en el tratamiento con insulina. Este químico administrado a 0,1 μM inhibe la actividad promotora mediada por Foxo3a y Foxo4 en un 3 y 20%, respectivamente. En contraste, la actividad promotora mediada por Foxo1 disminuye en un 70%. Este inhibidor puede suprimir las actividades endógenas de G6Pase y PEPCK al disminuir sus niveles de ARNm, lo que puede conducir a la inhibición de la producción de glucosa en células Fao.
In vivo	La administración oral de AS1842856 a ratones db/db diabéticos conduce a una disminución drástica del nivel de glucosa plasmática en ayunas mediante la inhibición de los genes gluconeogénicos hepáticos, mientras que la administración a ratones normales no tiene ningún efecto sobre el nivel de glucosa plasmática en ayunas. El tratamiento con este compuesto también suprime un aumento en el nivel de glucosa plasmática causado por la inyección de piruvato tanto en ratones normales como en db/db.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736318/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4613185/?tool=pmcentrez

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p-JNK / JNK / p-P38 / P38 / p-ERK / ERK FoxO1 / FoxO3a / FoxO4 Sox2 / Musashi / Nestin / GFAP		26568463

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):