Name: Miransertib (ARQ 092) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8339
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.75%

99.75

Dianas relacionadas	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros Akt Inhibidores	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	468.98	Fórmula	C₂₇H₂₅ClN₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1313883-00-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Miransertib			Smiles	C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)N3C4=C(C=CC(=N4)C5=CC=CC=C5)N=C3C6=C(N=CC=C6)N)N.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (159.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.310mg/ml (0.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Akt2 (Cell-free assay) 4.5 nM Akt1 (Cell-free assay) 5 nM Akt3 (Cell-free assay) 16 nM
In vitro	ARQ 092 bloquea la translocación de membrana de AKT inactiva e incluso desfosforila la forma activa asociada a la membrana, perturbando así la actividad de AKT. El tratamiento con 50-500 nM de ARQ 092 bloquea significativamente la función de la integrina αMβ2 en neutrófilos y reduce la exposición a P-selectina y la aglutinación mediada por la glicoproteína Ib/IX/V en plaquetas. En un gran panel de diversas líneas celulares cancerosas, ARQ 092 inhibe la proliferación en múltiples tipos de tumores, pero es más potente en líneas celulares de leucemia, mama, endometrio y cáncer colorrectal. Además, la inhibición por ARQ 092 es más prevalente en líneas celulares cancerosas que contienen mutaciones PIK3CA/PIK3R1 en comparación con aquellas con wt-PIK3CA/PIK3R1 o mutaciones PTEN. ARQ 092 se dirige a la PI3K/AKT pathway y específicamente a AKT y reduce la fosforilación de GSK3α y GSK3β en células positivas para mutaciones.
In vivo	ARQ 092 es bien tolerado a una dosis diaria continua de 60 mg o una dosis de 600 mg cuando se administra una vez por semana, durante varios meses. Es probable que ARQ 092 inhiba la actividad de todas las isoformas de AKT en células intravasculares y, por lo tanto, atenúe el proceso de trombosis e inflamación en pacientes con SCD. ARQ 092 es altamente activo en un subconjunto de tumores endometriales que albergan mutaciones genéticas de la PI3K pathway.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26469692/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27758820/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26657992/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30399177
Western blot	p-AKT / AKT / p-PRAS40 / PRAS40 / p-ERK / ERK / p-FOXO1 / p-GSKβ(S9) / pAS160(S318) / pBAD / pS6 / p-4EBP1		26469692

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01473095	Completed	Solid Tumor\|Malignant Lymphoma\|Tumor	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	November 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Miransertib (ARQ 092) HCl Akt inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 468.98