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Rivaroxaban Factor Xa inhibidor

Name: Rivaroxaban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3002
Rating: 5 (28 reviews)

Cat. No.S3002

Rivaroxaban es un inhibidor directo del Factor Xa con Ki e IC50 de 0.4 nM y 0.7 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Es selectivo para el factor Xa humano, para el cual este compuesto tiene una selectividad >10 000 veces mayor que para otras serina proteasas biológicamente relevantes (IC50 >20 μM).

Rivaroxaban Factor Xa inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 435.88

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Factor Xa Inhibidores	Asundexian

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	435.88	Fórmula	C₁₉H₁₈ClN₃O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	366789-02-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BAY 59-7939			Smiles	C1COCC(=O)N1C2=CC=C(C=C2)N3CC(OC3=O)CNC(=O)C4=CC=C(S4)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (199.59 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (Cell-free assay) 0.7 nM Prothrombinase (Cell-free assay) 2.1 nM
In vitro	Rivaroxaban es un inhibidor oral directo del Factor Xa (FXa), que se está desarrollando para la prevención y el tratamiento de la trombosis arterial y venosa con un K_i de 0,4 nM. Este compuesto también inhibe la actividad de la protrombinasa con una IC50 de 2,1 nM. También muestra una afinidad similar por el FXa humano y de conejo purificados (IC50 0,7 nM y 0,8 nM, respectivamente), pero una menor potencia contra el FXa de rata purificado (IC50 3,4 nM). El FXa humano y de conejo endógeno en plasma es inhibido en una medida similar por este químico (IC50 21 nM y 21 nM, respectivamente), mientras que se requieren concentraciones 14 veces más altas en plasma de rata (IC50 290 nM). Exhibe alta permeabilidad y transporte polarizado a través de células Caco-2 como sustrato de la P-gp, pero no muestra ningún efecto inhibidor sobre el transporte de fármacos mediado por la P-gp hasta concentraciones de 100 μM in vitro.
Ensayo de quinasa	Actividad del Factor Xa
Ensayo de quinasa	La actividad de Rivaroxaban contra serina proteasas purificadas se mide utilizando sustratos cromogénicos o fluorogénicos en microplacas de 96 pocillos. Las enzimas se incuban con este compuesto o su solvente, dimetil sulfóxido (DMSO), durante 10 minutos. Las reacciones se inician mediante la adición del sustrato, y el color o la fluorescencia se monitoriza continuamente a 405 nm utilizando un lector Spectra Rainbow Thermo, o a 630/465 nm utilizando un SPECTRAfluor plus, respectivamente, durante 20 minutos. La actividad enzimática se analiza en los siguientes tampones (concentraciones finales): FXa humano (0,5 nM), FXa de conejo (2 nM), FXa de rata (10 nM), o urocinasa (4 nM) en tampón Tris–HCl 50 mM pH 8,3, 150 mM NaCl y 0,1% de albúmina sérica bovina (BSA); Pefachrome FXa (50–800 μM) o cromozima U (250 μM) con trombina (0,69 nM), tripsina (2,2 nM) o plasmina (3,2 nM) en 0,1 μM Tris–HCl, pH 8,0, y 20 mM CaCl₂; cromozima TH (200 μM), cromozima plasmina (500 μM) o cromozima tripsina (500 μM) con FXIa (1 nM) o APC (10 nM) en tampón fosfato 50 mM, pH 7,4, 150 mM NaCl; y S 2366 (150 o 500 μM) con FVIIa (1 nM) y factor tisular (3 nM) en tampón Tris–HCl 50 mM, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂ y 0,3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftaleno-bencil-sulfonamida-H2O (100 μM) y se mide durante 3 horas. El ensayo FIXaβ/FX, que comprende FIXaβ (8,8 nM) y FX (9,5 nM) en tampón Tris–HCl 50 mM, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂ y 0,1% BSA, se inicia con la adición de I-1100 (50 μM) y se mide durante 60 minutos. La constante inhibidora (Ki) contra el FXa se calcula según la ecuación de Cheng–Prusoff. La IC50 es la cantidad de inhibidor requerida para disminuir la velocidad inicial del control en un 50 %.
In vivo	Rivaroxaban reduce la trombosis venosa de forma dosis-dependiente (ED50 0,1 mg/kg i.v.) en un modelo de estasis venosa en ratas. Este compuesto reduce la formación de trombos arteriales en un shunt arteriovenoso (AV) en ratas (ED50 5,0 mg/kg p.o.) y conejos (ED50 0,6 mg/kg p.o.). La farmacocinética plasmática de este compuesto químico es lineal en el rango de dosis investigado (1-10 mg/kg en ratas, 0,3-3 mg/kg en perros). El aclaramiento plasmático es bajo: 0,4 L/kg/h en ratas y 0,3 L/kg/h en perros; el volumen de distribución (V(ss)) es moderado: 0,3 L/kg en ratas y 0,4 L/kg en perros. La vida media de eliminación después de la administración oral es corta en ambas especies (0,9-2,3 horas).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15748242/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21515813/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308283/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06193863	Not yet recruiting	Prevention of Venous Thromboembolism\|Congenital Heart Disease\|Fontan Procedure\|Children	Bayer\|Janssen Research & Development LLC	May 31 2024	--
NCT06195540	Not yet recruiting	Venous Thromboembolism\|Deep Vein Thrombosis\|Pulmonary Embolism\|Lower Limb Trauma\|Thromboprophylaxis\|Immobilisation	University Hospital Angers	May 31 2024	Phase 3
NCT06314763	Completed	Drug Drug Interaction Study	Radboud University Medical Center\|Amgen	November 9 2023	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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