Rivaroxaban

N.º de catálogoS3002 Lote:S300203

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₈ClN₃O₅S

Peso molecular

435.88

Número CAS

366789-02-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

22 mg/mL (50.47 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Rivaroxaban es un inhibidor directo del Factor Xa con Ki e IC50 de 0.4 nM y 0.7 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Es selectivo para el factor Xa humano, para el cual este compuesto tiene una selectividad >10 000 veces mayor que para otras serina proteasas biológicamente relevantes (IC50 >20 μM).

Objetivos

Factor Xa (Cell-free assay)	Prothrombinase (Cell-free assay)
0.7 nM	2.1 nM

In vitro

Rivaroxaban es un inhibidor oral directo del Factor Xa (FXa), que se está desarrollando para la prevención y el tratamiento de la trombosis arterial y venosa con un K_i de 0,4 nM. Este compuesto también inhibe la actividad de la protrombinasa con una IC50 de 2,1 nM. También muestra una afinidad similar por el FXa humano y de conejo purificados (IC50 0,7 nM y 0,8 nM, respectivamente), pero una menor potencia contra el FXa de rata purificado (IC50 3,4 nM). El FXa humano y de conejo endógeno en plasma es inhibido en una medida similar por este químico (IC50 21 nM y 21 nM, respectivamente), mientras que se requieren concentraciones 14 veces más altas en plasma de rata (IC50 290 nM). Exhibe alta permeabilidad y transporte polarizado a través de células Caco-2 como sustrato de la P-gp, pero no muestra ningún efecto inhibidor sobre el transporte de fármacos mediado por la P-gp hasta concentraciones de 100 μM in vitro.

In vivo

Rivaroxaban reduce la trombosis venosa de forma dosis-dependiente (ED50 0,1 mg/kg i.v.) en un modelo de estasis venosa en ratas. Este compuesto reduce la formación de trombos arteriales en un shunt arteriovenoso (AV) en ratas (ED50 5,0 mg/kg p.o.) y conejos (ED50 0,6 mg/kg p.o.). La farmacocinética plasmática de este compuesto químico es lineal en el rango de dosis investigado (1-10 mg/kg en ratas, 0,3-3 mg/kg en perros). El aclaramiento plasmático es bajo: 0,4 L/kg/h en ratas y 0,3 L/kg/h en perros; el volumen de distribución (V(ss)) es moderado: 0,3 L/kg en ratas y 0,4 L/kg en perros. La vida media de eliminación después de la administración oral es corta en ambas especies (0,9-2,3 horas).

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Actividad del Factor Xa La actividad de Rivaroxaban contra serina proteasas purificadas se mide utilizando sustratos cromogénicos o fluorogénicos en microplacas de 96 pocillos. Las enzimas se incuban con este compuesto o su solvente, dimetil sulfóxido (DMSO), durante 10 minutos. Las reacciones se inician mediante la adición del sustrato, y el color o la fluorescencia se monitoriza continuamente a 405 nm utilizando un lector Spectra Rainbow Thermo, o a 630/465 nm utilizando un SPECTRAfluor plus, respectivamente, durante 20 minutos. La actividad enzimática se analiza en los siguientes tampones (concentraciones finales): FXa humano (0,5 nM), FXa de conejo (2 nM), FXa de rata (10 nM), o urocinasa (4 nM) en tampón Tris–HCl 50 mM pH 8,3, 150 mM NaCl y 0,1% de albúmina sérica bovina (BSA); Pefachrome FXa (50–800 μM) o cromozima U (250 μM) con trombina (0,69 nM), tripsina (2,2 nM) o plasmina (3,2 nM) en 0,1 μM Tris–HCl, pH 8,0, y 20 mM CaCl₂; cromozima TH (200 μM), cromozima plasmina (500 μM) o cromozima tripsina (500 μM) con FXIa (1 nM) o APC (10 nM) en tampón fosfato 50 mM, pH 7,4, 150 mM NaCl; y S 2366 (150 o 500 μM) con FVIIa (1 nM) y factor tisular (3 nM) en tampón Tris–HCl 50 mM, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂ y 0,3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftaleno-bencil-sulfonamida-H2O (100 μM) y se mide durante 3 horas. El ensayo FIXaβ/FX, que comprende FIXaβ (8,8 nM) y FX (9,5 nM) en tampón Tris–HCl 50 mM, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂ y 0,1% BSA, se inicia con la adición de I-1100 (50 μM) y se mide durante 60 minutos. La constante inhibidora (Ki) contra el FXa se calcula según la ecuación de Cheng–Prusoff. La IC50 es la cantidad de inhibidor requerida para disminuir la velocidad inicial del control en un 50 %.
Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Caco-2, wild-type, and P-gp-overexpressing LLC-PK1 Concentraciones 0 - 100 μM Tiempo de incubación 2 hours Método LLC-PK1 and L-MDR1 cells are seeded in 96-well culture plates with microporous polycarbonate inserts and grown for 4 days in the same medium as used for cell cultures but without vincristine. The medium is replaced every 2 days. Before running the assay, the culture medium is replaced by HBSS buffer supplemented with 10 mM HEPES. Rivaroxaban are dissolved in DMSO and diluted with transport buffer to the respective final test concentrations (final DMSO concentration is always 1%). For inhibitor studies, the inhibitor is added at the appropriate concentration. counted. After 2 hour incubation at 37 °C, samples are taken from both compartments and, after the addition of ammonium acetate buffer and acetonitrile, are analyzed by LC-MS/M
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Fasted, male Wistar rats (HsdCpb:WU) and fasted, female New Zealand White rabbits (Esd:NZW). Dosificaciones ≤0.3 mg/kg for i.v. and ≤3 mg/kg for p.o. Administración Administered via i.v. or p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15748242/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21515813/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308283/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Nature, 2018, 555(7698):673-677 ]

: Datos de [ , , Eur J Clin Pharmacol, 2016, 72(6):671-9 ]

: Datos de [ , , Br J Biomed Sci, 2016, 73(3):134-139. ]

Sellecks Rivaroxaban Ha sido citado por 30 Publicaciones

Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213]	PubMed: 39788528
Rapid Determination of Xa Inhibitor Activity in Blood Using a Microfluidic Device that Measures Platelet Deposition and Fibrin Generation Under Flow [ TH Open, 2025, 9:a25475710]	PubMed: 40182435
Coagulation factor X promotes resistance to androgen-deprivation therapy in prostate cancer [ Cancer Cell, 2024, 42(10):1676-1692.e11]	PubMed: 39303726
Engineering and evaluation of FXa bypassing agents that restore hemostasis following Apixaban associated bleeding [ Nat Commun, 2024, 15(1):3912]	PubMed: 38724509
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300]	PubMed: 38721750
Rivaroxaban attenuates neutrophil maturation in the bone marrow niche [ Basic Res Cardiol, 2023, 118(1):31]	PubMed: 37580509
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24]	PubMed: 37207560
pKr-2 induces neurodegeneration via upregulation of microglial TLR4 in the hippocampus of AD brain [ Brain Behav Immun Health, 2023, 28:100593]	PubMed: 36798617
CM-352 EFFICACY IN A MOUSE MODEL OF ANTICOAGULANT-ASSOCIATED INTRACRANIAL HAEMORRHAGE [ Thromb Haemost, 2022, 10.1055/a-1759-9962]	PubMed: 35114692
Evaluation of Xa inhibitors as potential inhibitors of the SARS-CoV-2 Mpro protease [ PLoS One, 2022, 17(1):e0262482]	PubMed: 35015795

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