Name: Ribavirin (ICN-1229)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2504
Rating: 5 (28 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Antiviral Inhibidores	Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
E6SM cell lines	Function assay			Effective concentration required to inhibit Herpes simplex virus-1(HSV-1) / thymine kinase deficient (TK-)B2006 / VMW1837 induced cytopathicity by 50% in E6SM cell lines, EC50=0.005 μM
MDCK cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against Influenza B virus (B/HK/5/72) infected in MDCK cells assessed as virus-induced cytopathic effect after 3 days by microscopic analysis, EC50=0.094 μM
mouse L1210 cells	Function assay		20-60 mins	Inhibition of IMPDH in mouse L1210 cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
human CEM cells	Function assay		20-60 mins	Inhibition of IMPDH in human CEM cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
BHK21 cell line	Function assay			Inhibition of West Nile virus VLP replicon in BHK21 cell line, EC50=1.1 μM
HeLa cell	Function assay			Effective concentration required to inhibit respiratory synaptial(RSV) virus-induced cytopathicity by 50% in HeLa cell lines, EC50=1.5 μM
MDCK cells	Function assay		36 h	Antiinfluenza activity against influenza A virus H1N1 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 36 hrs, IC50=1.9 μM
MDBK cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against Bovine viral diarrhea virus 1-NADL ATCC VR534 infected in MDBK cells assessed as reduction of viral cytopathic effect after 2 days bt MTS assay, EC50=4.6 μM
african green monkey Vero cells	Function assay		5 days	Antiviral activity against RSV A2 infected in african green monkey Vero cells after 5 days by plaque reduction assay, EC50=7 μM
HEL cells	Function assay		2-3 days	Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 KOS infected in HEL cells assessed as protection from virus-induced cytopathogenicity after 2 to 3 days by MTT assay, EC50=10 μM
HEK293 cells	Function assay		24 h	Inhibition of influenza A virus RNA-dependent RNA polymerase expressed in HEK293 cells after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay, EC50=15 μM
human BE(2)-C cells	Function assay		18-20 h	Antiviral activity against Western equine encephalomyelitis virus infected in human BE(2)-C cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 18 to 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=16 μM
human HuH7-J20 cells	Function assay			Antiviral activity against HCV JFH1 infected in human HuH7-J20 cells assessed as inhibition of viral life cycle by measuring secreted alkaline phosphatase level preincubated with cells for 1 hr followed by viral inoculation for 3 hrs measured at 72 hrs, EC50=30.4 μM
human MT4 cells	Cytotoxic assay		96 h	Cytotoxicity against human MT4 cells after 96 hrs by MTT assay, CC50=31 μM
human HuH7 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human HuH7 cells infected with HCV1b after 3 days by MTS assay, CC50=32 μM
human KB cells	Function assay		72 h	Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 72 hrs relative to control
human KB cells	Function assay	1-1000 μg/ml	72 h	Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect at 1 to 1000 ug/ml after 72 hrs
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	244.20864	Fórmula	C₈H₁₂N₄O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	36791-04-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC-163039, RTCA, Tribavirin			Smiles	C1=NC(=NN1C2C(C(C(O2)CO)O)O)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 49 mg/mL (200.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.450mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.306mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro

Ribavirin (ICN-1229) reduce significativamente la eficiencia con la que los replicónes subgenómicos de la progenie transfectan nuevas células en el sistema de replicón, aunque tiene poco efecto en los niveles de replicación del VHC. Este compuesto aumenta la frecuencia de mutación del VHC, con las tasas más altas de mutaciones encontradas en la región que codifica NS5A. Mejora la producción de TH1 mientras inhibe la producción de citocinas T2 por las células T estimuladas. Ribavirin muestra actividad antiviral contra una variedad de virus de ARN y se usa en combinación con interferón-alfa para tratar la infección por el virus de la hepatitis C. Reduce la producción de poliovirus infeccioso a tan solo 0.00001% en cultivo celular. Su actividad antiviral se ejerce directamente a través de la mutagénesis letal del material genético viral. Este compuesto reduce marcadamente los parámetros de activación de macrófagos inducidos por virus a concentraciones fisiológicas (hasta 500 mg/mL). Inhibe la producción de IL-4 por las células Th2, mientras que no disminuye la producción de IFN-gamma en las células Th1. Ribavirin exhibe actividad antiviral contra una amplia gama de virus de ADN y ARN in vitro. Es un agente citostático y provoca una reducción en la síntesis de ADN, ARN y proteínas en las células expuestas. Se cree que induce un cambio en el fenotipo de las células T-helper de tipo 2 a tipo 1.

Referencias

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16107837/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11100123/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11371613/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9531310/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16287208/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p53 / p-p53 / p21 / Mdm2 EZH2 / p-ERK / ERK / p-eIF4E / eIF4E / p21 Cyclin D1 p-AKT / AKT / pBP1 / BP1		22962590
Growth inhibition assay	Cell number		21415224

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05940545	Recruiting	CCHF	Liverpool School of Tropical Medicine	July 12 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04283513	Not yet recruiting	Hemorrhagic Fever	U.S. Army Medical Research and Development Command	October 31 2022	Phase 2
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04285034	Completed	Lassa Fever	University of Oxford	November 26 2019	--
NCT03889106	Terminated	Lassa Fever	University of Oxford\|National Institute for Health Research United Kingdom\|Kenema Government Hospital\|London School of Hygiene and Tropical Medicine\|Public Health England	March 1 2019	--
NCT03585725	Terminated	Follicular Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma	Weill Medical College of Cornell University\|Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 26 2018	Early Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Ribavirin (ICN-1229) Antiviral químico

Estructura química

Peso molecular: 244.20864