Name: GS-441524
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6814
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Antiviral Inhibidores	Moroxydine HCl Aloperine Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol DTNB

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HuH7	Function assay	10 uM	24 hrs	Cmax in human HuH7 cells assessed as triphosphate concentration per million cells at 10 uM incubated for 24 hrs measured after washout by LC-MS analysis, Cmax=0.0000176μM	22446091
Vero	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Parainfluenza 3 C 243 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=1.71μM	22446091
Vero	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against SARS coronavirus Toronto-2 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=2.24μM	22446091
HuH7	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=4.1μM	22446091
Vero E6	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Dengue virus type 2 New Guinea C infected in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=9.46μM	22446091
HeLa	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Yellow fever virus 17D infected in human HeLa cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=11μM	22446091
MDCK	Antiviral assay		24 hrs	Antiviral activity against Influenza A virus H3N2 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=27.9μM	22446091
Hep2	Antiviral assay		4 days	Antiviral activity against Respiratory syncytial virus A2 infected in human Hep2 cells assessed as reduction of virus-induced cytopathic effect after 4 days by Cell-Titer Glo assay, EC50=0.53μM	28124907
HMVEC	Antiviral assay		3 to 4 days	Antiviral activity against GFP-fused Ebolavirus infected in TERT-immortalized HMVEC assessed as reduction in viral replication preincubated with cells followed by viral infection measured after 3 to 4 days by fluorescence assay, EC50=0.78μM	28124907
HuH7	Antiviral assay		3 days	Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells preincubated with cells for 3 days followed by viral infection by luciferase assay, EC50=4.1μM	28124907
HuH7	Antiviral assay		3 days	Antiviral activity against Ebolavirus infected in human HuH7 cells after 3 days by end point dilution assay, EC50=1.5μM	28792763
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	291.26	Fórmula	C₁₂H₁₃N₅O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1191237-69-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)C3(C(C(C(O3)CO)O)O)C#N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 58 mg/mL (199.13 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.900mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.725mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FIPV (Cell-free assay) 0.78 μM(EC50)
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29778200/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05996744	Terminated	COVID-19	Gilead Sciences	December 26 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05715528	Completed	COVID-19	Gilead Sciences	February 8 2023	Phase 3
NCT05603143	Terminated	COVID-19	Gilead Sciences	November 5 2022	Phase 3
NCT04582266	Completed	COVID-19	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Gilead Sciences	March 31 2021	--
NCT04859244	Completed	COVID-19	Copycat Sciences LLC	January 1 2021	Phase 1
NCT04539262	Completed	COVID-19	Gilead Sciences	September 14 2020	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GS-441524 Antiviral inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 291.26