solo para uso en investigación
Cat. No.S1326
| Dianas relacionadas | HSP JNK ROS eIF PERK IRE1 PKR ASK PDI ATF-6 |
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| Otros Antioxidant Inhibidores | Elamipretide (SS-31, MTP-131) Tangeretin (+)-Catechin Silymarin Oleuropein (-)Epicatechin Hydroxygenkwanin Syringic acid Cocoa Extract Sesamol |
| Peso molecular | 174.2 | Fórmula | C10H10N2O |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder (seal) |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 89-25-8 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | MCI-186 | Smiles | CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 35 mg/mL
(200.91 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vitro |
Edaravone ejerce efectos neuroprotectores al inhibir la lesión endotelial y al mejorar el daño neuronal en la isquemia cerebral. Este compuesto proporciona las características deseables de la NOS: aumenta la eNOS (NOS beneficiosa para rescatar el accidente cerebrovascular isquémico) y disminuye la nNOS y la iNOS (NOS perjudiciales). Este químico, que inhibe la oxidación y mejora la producción de NO derivada del aumento de la expresión de eNOS, puede mejorar y conservar el flujo sanguíneo cerebral sin generación de peroxinitrito durante la reperfusión.
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| In vivo |
Edaravone reduce significativamente el volumen del infarto y mejora las puntuaciones de déficit neurológico a las 24 horas después de la reperfusión en el cerebro de ratones. Este compuesto suprime marcadamente la acumulación de proteínas modificadas por HNE y 8-OHdG en el área de la penumbra durante el período temprano después de la reperfusión y reduce la activación microglial, la expresión de iNOS y la formación de nitrotirosina en el período tardío. Atenúa significativamente la función renal y los hallazgos patológicos en el riñón de rata. Este químico reduce significativamente la generación de radicales libres en las células tubulares, según lo indicado por la diclorodihidrofluoresceína. Los animales tratados muestran un resultado neurológico significativamente mejorado. Este tratamiento proporciona una reducción significativa en el número de células apoptóticas TUNEL-positivas, una disminución en la inmunorreactividad de Bax y un aumento en la expresión de Bcl-2 dentro del área periinfarto. Muestra un excelente efecto neuroprotector contra la lesión cerebral por isquemia/reperfusión a través de un mecanismo antiapoptótico dependiente de Bax/Bcl-2.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06107205 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Auzone Biological Technology Pty Ltd |
November 7 2023 | Phase 1 |
| NCT05953103 | Recruiting | Subjects With Cerebral Hemorrhage |
Simcere Pharmaceutical Co. Ltd |
July 3 2023 | Phase 2 |
| NCT05410457 | Recruiting | Ischemic Stroke |
Nanjing First Hospital Nanjing Medical University |
May 24 2022 | -- |
| NCT04776135 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
February 26 2021 | Phase 1 |
| NCT04254913 | Completed | Japanese Patients With ALS |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
January 24 2020 | Phase 1 |
| NCT05342597 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
June 10 2019 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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