Name: AT7867
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1558
Rating: 5 (27 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros Akt Inhibidores	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	337.85	Fórmula	C₂₀H₂₀ClN₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	857531-00-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CNCCC1(C2=CC=C(C=C2)C3=CNN=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (201.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol, pH 9 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (29.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol (pH 9) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Akt2 (Cell-free assay) 17 nM PKA (Cell-free assay) 20 nM Akt1 (Cell-free assay) 32 nM Akt3 (Cell-free assay) 47 nM p70 S6K (Cell-free assay) 85 nM RSK1 (Cell-free assay) >100 nM
In vitro	AT7867 también inhibe las quinasas AGC estructuralmente relacionadas p70S6K y PKA con IC50 de 20 nM y 85 nM, respectivamente. Este compuesto muestra actividad ATP-competitiva para Akt2 con una K_i de 18 nM. Exhibe antiproliferación en líneas celulares con mutaciones PTEN o PIK3CA y muestra una gran potencia para MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 y HT29 con IC50 de 0,94 μM, 2,26 μM, 1,86 μM, 1,76 μM y 3,04 μM, respectivamente. Este químico también suprime el crecimiento celular de las células U87MG, PC-3 y DU145 con IC50 de 8,22 μM, 10,37 μM y 11,86 μM, respectivamente. Suprime la actividad Akt al inhibir la fosforilación de GSK-3β en células tumorales humanas con IC50 de 2-4 μM. Este compuesto también induce la fosforilación de los siguientes sustratos directos de Akt, incluyendo los factores de transcripción proapoptóticos FKHR (FoxO1a), FKHRL1 (FoxO3a) y el objetivo corriente abajo S6RP en células U87MG.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	Los ensayos de quinasa para Akt2, PKA, p70S6K y CDK2/ciclina A se llevan a cabo en un formato de unión por filtro radiométrico. Las reacciones de ensayo se preparan en presencia de AT7867. Para Akt2, la enzima Akt2 y el péptido Aktide-2T de 25 μM (HARKRERTYSFGHHA) se incuban en 20 mM MOPS (pH 7,2), 25 mM β-glicerofosfato, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl₂, 1 mM ortovanadato de sodio, 1 mM DTT, 10 μg/mL de albúmina de suero bovino y 30 μM ATP (1,16 Ci/mmol) durante 4 horas. Para PKA, la enzima PKA y el péptido de 50 μM (GRTGRRNSI) se incuban en 2 mM MOPS (pH 7,2), 25 mM β-glicerofosfato, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl₂, 1 mM ortovanadato, 1 mM DTT y 40 μM ATP (0,88 Ci/mmol) durante 20 minutos. Para p70S6K, la enzima p70S6K y el péptido sustrato de 25 μM (AKRRRLSSLRA) se incuban en 10 mM MOPS (pH 7), 0,2 mM EDTA, 1 mM MgCl₂, 0,01% β-mercaptoetanol, 0,1 mg/mL de albúmina de suero bovino, 0,001% Brij-35, 0,5% de glicerol y 15 μM ATP (2,3 Ci/mmol) durante 60 min. Para CDK2, la enzima CDK2/ciclina A y 0,12 μg/mL de histona H1 se incuban en 20 mM MOPS (pH 7,2), 25 mM β-glicerofosfato, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl₂, 1 mM ortovanadato de sodio, 1 mM DTT, 0,1 mg/mL de albúmina de suero bovino y 45 μM ATP (0,78 Ci/mmol) durante 4 horas. Las reacciones de ensayo se detienen añadiendo un exceso de ácido ortofosfórico, y la mezcla de reacción detenida se transfiere a placas de filtro Millipore MAPH y se filtra. Las placas se lavan, se añade un centelleador y la radiactividad se mide mediante recuento de centelleo en un Packard TopCount. Los valores de IC50 se calculan a partir de curvas replicadas utilizando el software GraphPad Prism. Se realizan ensayos enzimáticos de Akt1 y Akt3.
In vivo	AT7867 muestra una biodisponibilidad del 44% en ratones por vía p.o.. Este compuesto podría aumentar el PARP escindido en xenoinjertos MES-SA a 20 mg/kg i.p. o 90 mg/kg p.o.. Inhibe significativamente el crecimiento tumoral en xenoinjertos MES-SA o xenoinjertos U87MG con T/C de 0,37 y 0,51, respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20423992/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AT7867 Akt inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 337.85