Wnt/beta-catenin Remmers | Wnt/beta-catenin Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8320 | SKL2001 | SKL2001 is een nieuwe agonist van de Wnt/β-catenine pathway. Het verstoort de Axin/β-catenine interactie. |
|
|
| S8178 | BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) | BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) is een celpermeabele Wnt-signaalroute-activator, die β-catenine- en TCF-afhankelijke transcriptionele activiteit induceert met een EC50 van 0,7 μM. |
|
|
| S8429 | PNU-74654 | PNU-74654 verstoort de Wnt-signaalroute door de interactie (KD50=450 nM) tussen β-catenine en Tcf4 te remmen. |
|
|
| S8129 | Salinomycin (Procoxacin) | Salinomycin, traditioneel gebruikt als een anticoccidiaal medicijn, heeft recentelijk aangetoond over antikanker- en antikanker stamcel (CSC) effecten te beschikken. |
|
|
| S7484 | FH535 | FH535 is een Wnt/β-catenine signaalremmer en ook een dubbele PPARγ en PPARδ antagonist. |
|
|
| S8474 | LF3 | LF3 is een specifieke remmer van canonieke Wnt-signalering door de interactie tussen β-catenine en TCF4 te verstoren met een IC50 van minder dan 2 μM. |
|
|
| S8327 | KYA1797K | KYA1797K is een zeer krachtige en selectieve Wnt/β-catenin remmer met een IC50 van 0,75 µM (TOPflash-assay). |
|
|
| S8647 | iCRT3 | iCRT3 is een antagonist van Wnt/-catenine signalering met een IC50 van 8,2 nM in de Wnt responsieve STF16-luc reporter assays. |
|
|
| S7096 | KY02111 | KY02111 bevordert de differentiatie van hPSC's naar cardiomyocyten door Wnt-signalering te remmen, en kan stroomafwaarts van APC en GSK3 optreden. |
|
|
| S6901 | MSAB | MSAB is een selectieve remmer van de Wnt/β-catenine-signalering die bindt aan β-catenine, de afbraak ervan bevordert en specifiek Wnt/β-catenine-doelgenen downreguleert. Deze verbinding vertoont krachtige antitumorale effecten. |
|
|
| S8761 | Adavivint (SM04690) | Adavivint (SM04690, Lorecivivint) is een krachtige en specifieke remmer van canonical Wnt signaling met een EC50 van 19,5 nM voor het remmen van de TCF/LEF-reporter. Deze verbinding is ~150- tot 500-maal potenter dan andere bekende Wnt-remmers in meerdere cellulaire assays. |
|
|
| S8704 | iCRT14 | iCRT14 is een β-catenine/Tcf-remmer met een Ki-waarde van 54 ± 5,2 μM in een homogene fluorescentiepolarisatie (FP)-test. |
|
|
| S9828 | WAY-262611 | WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) is een beta-catenine (β-catenine)-agonist die de botvormingssnelheid verhoogt met een EC50 van 0,63 µM in de TCF-Luciferase test. Deze verbinding is ook een remmer van dickkopf 1 (DKK1). |
|
|
| S8248 | IQ-1 | IQ-1 maakt Wnt/β-catenine-gestuurde expansie van muizen-ESCs mogelijk en voorkomt spontane differentiatie, Handhaaft de pluripotentie van embryonale stamcellen (ESC) in met Wnt3a behandelde cellen en voorkomt PP2A/Nkd-interactie. |
|
|
| S7981 | CCT251545 | CCT251545 is een krachtige, oraal biologisch beschikbare remmer van WNT-signalering met een IC50 van 5 nM in 7dF3-cellen. Deze verbinding fungeert ook als een selectieve chemische probe voor het onderzoeken van de rol van CDK8 en CDK19 bij menselijke ziekten. |
|
|
| S6745 | JW55 | JW55 is een krachtige en selectieve remmer van de canonieke Wnt-pathway die werkt via remming van het PARP-domein van tankyrase 1 en tankyrase 2 (TNKS1/2). |
|
|
| S9416 | Triptonide | Triptonide, geïsoleerd uit de wortels van Tripterygium wilfordii, kan de canonieke Wnt/β-catenine-signalering effectief remmen door zich te richten op het stroomafwaartse C-terminale transcriptiedomein van β-catenine of een nucleaire component geassocieerd met β-catenine. Het is ook een antineoplastisch middel, een ontstekingsremmer en een immunosuppressivum. |
|
|
| S3630 | Methyl Vanillate | Methyl Vanillate, een van de ingrediënten in Hovenia dulcis Thunb, activeert de Wnt/β-catenin pathway en induceert osteoblastdifferentiatie in vitro. |
|
|
| S9965 | M435-1279 | M435-1279 is een UBE2T-remmer, die de hyperactivatie van de Wnt/β-catenine signaalroute remt door de UBE2T-gemedieerde afbraak van RACK1 te blokkeren. |
|
|
| E0033 | IWP-4 |
IWP-4 is een krachtige remmer van de Wnt/β-catenine signaalroute met een IC50 van 25 nM. |
|
|
| E1731 | JW74 | JW74 is een specifieke remmer van de canonieke Wnt-signalering met IC50 790 nM in de ST-Luc-analyse. Het remt de groei van tumorcellen in zowel het muizenxenograftmodel van colorectale kanker als bij ApcMin-muizen. |
|
|
| E1486 | Zamaporvint (RXC004) | Zamaporvint (RXC004) is een oraal actieve en selectieve remmer van Wnt. Deze verbinding richt zich op membraangebonden o-acyltransferase Porcupine en remt Wnt-ligandpalmitoylering, secretie en pathway-activering. Het vertoont krachtige antiproliferatieve effecten in Wnt-ligandafhankelijke colorectale en pancreatische cellijnen en bezit meerdere antitumorale mechanismen. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 is een belangrijk actief ingrediënt van traditionele Chinese geneeskunde ginseng, waarvan is aangetoond dat het Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 en andere signaalroutes remt. | ||
| S8462 | Toxoflavin | PKF118-310 is een potente antagonist van transcription factor 4 (TCF4)/β-catenin signalering, en ook een remmer van KDM4A. Het vertoont antikankeractiviteit en kan worden gebruikt in onderzoek naar solide tumoren. | ||
| S8233 | Prodigiosin | Prodigiosin is een natuurlijk rood pigment geproduceerd door talrijke bacteriële soorten dat de Wnt/β-catenin pathway kan remmen. | ||
| E4800 | BML-284 | BML-284 (Wnt Agonist) is een potente en celpermeabele activator van Wnt-signalering die TCF-afhankelijke transcriptionele activiteit induceert met een EC50-waarde van 0,7 µM. Deze verbinding werkt ook als een agonist van β-catenine die directe Wnt-β-catenine-signalering effectief activeert om adipocyten dedifferentiatie te induceren, terwijl het het apoptotische effect in de hypertone behandeling omzeilt. | ||
| E6057New | Pamidronate disodium pentahydrate | Pamidronate disodium pentahydrate is een stikstofhoudend bisfosfonaat en wordt gebruikt om botverlies door steroïdegebruik te voorkomen, zoals glucocorticoïd-geïnduceerde lage botmineraaldichtheid bij kinderen, of om calciumafgifte uit bot te remmen door osteoclast-gemedieerde botresorptie te belemmeren. Het remt ook de Wnt/β-catenin signaalroute die de osteogene differentiatie in mesenchymale stamcellen van het beenmerg (BMMSC's) controleert. | ||
| S0458 | KY1220 | KY1220 is een kleine molecule die zowel -catenine als Ras destabiliseert, via het richten op de Wnt/-catenine pathway met IC50 van 2.1 μM in HEK293 reporter cellen. | ||
| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib is een nieuwe, ATP-competitieve remmer van c-MET met IC50 van 0,13 nM in een celvrije test, inactief tegen RONβ, evenals EGFR en HER-3. Capmatinib (INCB28060) remt Wnt/β-catenine en EMT-signaleringsroutes en induceert apoptose bij diffuus maagkanker positief voor c-MET-amplificatie. Fase 1. |
|
|
| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) is een krachtige GSK-3α/β-remmer met een IC50 van 0,65 nM/0,58 nM in celvrije assays, met het vermogen om GSK-3 te onderscheiden van zijn dichtstbijzijnde homologen Cdc2 en ERK2. |
|
|
| S7954 | CP21R7 | CP21R7 is een potente en selectieve GSK-3β-remmer die de canonische Wnt-signalering krachtig kan activeren. |
|
|
| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 is een potente MNK1-remmer met een IC50 van 2,2 μM, die geen remmende activiteit vertoont op p38, JNK1, ERK1 en -2, PKC, of c-Src-achtige kinasen. Deze verbinding reguleert β-catenine op en potentiëert stralingsgeïnduceerde apoptose. |
|
|
| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9) is een synthetische promotor van volwassen neurogenese door neuronale differentiatie van volwassen neurale stam-/voorlopercellen (NSPCs) te activeren. ISX-9 (Isoxazole 9) activeert meerdere routes, waaronder TGF-β-geïnduceerde epitheliale-mesenchymale overgang (EMT)-signalering, canonieke en niet-canonieke Wnt-signalering in verschillende stadia van cardiale differentiatie. |
|
|
| S8392 | NCB-0846 | NCB-0846 is een nieuwe, oraal in te nemen kleinmoleculige Wnt-remmer die TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) remt met een IC50-waarde van 21 nM. |
|
|
| S6898 | RCM-1 | RCM-1 is een niet-toxische remmer van Forkhead box M1 (FOXM1) die slijmbekercelmetaplasie onderdrukt en IL-13 en STAT6 signalering voorkomt bij muizen die zijn blootgesteld aan allergenen. Deze verbinding vermindert carcinogenese en nucleair β-catenine. |
|
|
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikankereffect, veroorzaakt necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein op Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactive oxygen species (ROS) te induceren. Het induceert apoptosis en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin. |
|
|
| S5815 | WAY-316606 | WAY-316606, een specifieke antagonist van SFRP1, functioneert als een activator van de canonieke Wnt/β-catenin signalering in de menselijke haarwortel. |
|
|
| S7490 | WIKI4 | WIKI4 is een nieuwe Tankyrase-remmer met een IC50 van 15 nM voor TNKS2, en leidt tot remming van de Wnt/beta-catenin-signalering. |
|
|
| E1348 | E7386 | E-7386 is een selectieve remmer die de interactie tussen CBP/beta-catenin remt met een IC50-waarde van 0,0484 μM in HEK293-cellen. |
|
|
| S6961 | Foxy-5 | Foxy-5, een Wnt-5a-nabootsend hexapeptide, is een WNT-signaalroute modulator mogelijk voor de behandeling van uitgezaaide borstkanker, prostaatkanker en colorectale kanker. |
|
|
| E2376 | KY-05009 | KY-05009 is een ATP-competitieve Traf2- en Nck-interacterende kinase (TNIK) remmer met een Ki van 100 nM, die de eiwitexpressie van TNIK en de transcriptionele activiteit van Wnt doelgenen remt en apoptose induceert in kankercellen. |
|
|
| S3223 | L-Quebrachitol | L-Quebrachitol (L-QCT), een natuurproduct geïsoleerd uit vele planten, bevordert de proliferatie en de DNA-synthese van cellen. Deze verbinding reguleert botmorfogenetisch proteïne-2 (BMP-2) en runt-gerelateerde transcriptiefactor-2 (RUNX) en regulerende genen geassocieerd met de mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK) en Wnt/beta-catenin signaalroute, terwijl het de mRNA-spiegel van de receptoractivator van de nuclear factor-κB(NF-κB) ligand (RANKL) neerwaarts reguleert. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) is een zeer potente TNKS1/TNKS2-remmer (IC50=0,6 nM voor TNKS1) met uitstekende selectiviteit ten opzichte van andere PARP-familie-enzymen en gunstige verbindingseigenschappen. Deze remmer moduleert krachtig de Wnt/β-catenine-route door de niveaus van axine2 (EC50=17 nM) en tankyrase in DLD1-cellen dosisafhankelijk te verhogen, wat resulteert in verminderde cellulaire Wnt-reporteractiviteit. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C is een hartglycoside met antivirale en antitumorale activiteit. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en induceert autophagy en apoptosis via het verzwakken van MAPK, Wnt, JAK-STAT en PI3K/AKT/mTOR signaalroutes. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) is een indirubine-analoog dat gunstige remmende activiteit vertoont tegen GSK-3β en CDK's. Deze verbinding remt ook JNK's met IC50's van respectievelijk 0,8 μM, 1,4 μM en 1,0 μM voor JNK1, JNK2 en JNK3. Het activeert de Wnt/β-catenine-signalering en remt de differentiatie van adipocyten en obesitas. | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051) is een Wnt/β-catenine signaalactivator via remmende effecten op zowel CXXC5–DVL interactie als GSK3β activiteit met IC50's van respectievelijk 19 nM en 10 nM. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.