Neurokinin Receptor

Otro GPCR & G Protein Inhibidores

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S1189	Aprepitant	Aprepitant es un potente y selectivo antagonista del neurokinin-1 receptor con una IC50 de 0,1 nM. Este compuesto reduce los niveles de citocinas proinflamatorias, incluyendo G-CSF, IL-6, IL-8 y TNFα. Inhibe la infección por HIV de macrófagos humanos.	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) es un profármaco fosforilo soluble en agua para Aprepitant, que es un antagonista NK1.	Nat Cell Biol, 2024, J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) es un antagonista selectivo y competitivo de los receptores humanos de la sustancia P/NK1 con actividad antiemética. Tiene una alta afinidad por el receptor NK1 humano de 0,66 nM y una alta selectividad sobre los subtipos humanos NK2 y NK3 de >1000 veces, así como una afinidad preferencial por los receptores NK1 humanos, de cobaya, de jerbo y de mono sobre los de rata, ratón y conejo.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) es un antagonista selectivo del neurokinin 1 (NK1) receptor con actividad antiemética potencial.	Nat Commun, 2019, 10(1):17
E4624	Tradipitant	Tradipitant (VLY-686, LY686017) es el antagonista de segunda generación de neurokinin-1 (NK-1). Presenta potencial para el tratamiento de náuseas inducidas por quimioterapia, depresión, alcoholismo, trastorno de ansiedad social y para el desarrollo de ligandos de imagen.
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) es un antagonista selectivo, potente y competitivo del receptor de neuroquinina-1 (NK-1)/receptor de sustancia P (SP). Este compuesto inhibe la unión de ¹²⁵I-SP al receptor NK-1 humano expresado de forma estable en células CHO con una IC50 de 2,3 nM.
E4853	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) es un antagonista de acción prolongada y extremadamente selectivo del Nk-1 receptor antagonist (NK-1RA) con actividad antiemética. Penetra significativamente el sistema nervioso central (SNC) y se utiliza clínicamente para prevenir las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia (CINV) en pacientes con cáncer sometidos a quimioterapia altamente y moderadamente emetógena.
E8168	Substance P	Substance P (Neurokinin P) es un neuropéptido de 11 aminoácidos y un agonista del neurokinin-1 receptor (NK1R), que se une con alta afinidad para regular el dolor, la ansiedad y las respuestas al estrés. Está presente en el SNC y el SNP, desempeñando un papel clave en la neurotransmisión, neuromodulación y la investigación de la cicatrización de heridas.
E3431	Asparagus Extract	Asparagus Extract se extrae de Asparagus officinalis, que contiene actividad adaptogénica, neuroprotectora, antioxidante, antiinflamatoria y nootrópica.
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate es un novedoso antagonista del Neurokinin type-1 (NK1) receptor con propiedades antiinflamatorias y analgésicas.