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Netupitant Neurokinin Receptor antagonista

Name: Netupitant
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4654
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4654

Netupitant (CID6451149) es un antagonista selectivo del neurokinin 1 (NK1) receptor con actividad antiemética potencial.

Netupitant Neurokinin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 578.59

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Neurokinin Receptor Inhibidores	L-732138 Fezolinetant Maropitant citrate Asparagus Extract Tradipitant Substance P

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	578.59	Fórmula	C₃₀H₃₂F₆N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	290297-26-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CID6451149, CID 6451149, CID-6451149			Smiles	CC1=CC=CC=C1C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4CCN(CC4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (3.45 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Neurokinin-1 receptor
In vitro	En células CHO NK1, Netupitant antagoniza de forma dependiente de la concentración los efectos estimulantes de la sustancia P (SP) mostrando un antagonismo insuperable (pKB 8,87). En células que expresan receptores NK2 o NK3, este compuesto es inactivo.
In vivo	Netupitant se comporta como un antagonista NK1 penetrante en el cerebro, activo por vía oral, potente y selectivo. En ratones, la inyección intratecal de SP provocó la respuesta típica de rascado, mordisqueo y lamido que es inhibida de forma dosis-dependiente por este compuesto administrado por vía intraperitoneal en el rango de dosis de 1-10 mg/kg. En jerbos, el comportamiento de golpeteo con el pie evocado por la inyección intracerebroventricular de un agonista NK1 es contrarrestado de forma dosis-dependiente por esta sustancia química administrada por vía intraperitoneal (ID50 1,5 mg/kg) u oral (ID50 0,5 mg/kg). En experimentos de curso temporal en jerbos, mostró efectos duraderos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22732666/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22683863/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT03204279	Completed	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting (CINV)	Helsinn Healthcare SA	August 31 2017	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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