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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Netupitant (CID6451149) es un antagonista selectivo del neurokinin 1 (NK1) receptor con actividad antiemética potencial.
Objetivos
Neurokinin-1 receptor
In vitro
En células CHO NK1, Netupitant antagoniza de forma dependiente de la concentración los efectos estimulantes de la sustancia P (SP) mostrando un antagonismo insuperable (pKB 8,87). En células que expresan receptores NK2 o NK3, este compuesto es inactivo.
In vivo
Netupitant se comporta como un antagonista NK1 penetrante en el cerebro, activo por vía oral, potente y selectivo. En ratones, la inyección intratecal de SP provocó la respuesta típica de rascado, mordisqueo y lamido que es inhibida de forma dosis-dependiente por este compuesto administrado por vía intraperitoneal en el rango de dosis de 1-10 mg/kg. En jerbos, el comportamiento de golpeteo con el pie evocado por la inyección intracerebroventricular de un agonista NK1 es contrarrestado de forma dosis-dependiente por esta sustancia química administrada por vía intraperitoneal (ID50 1,5 mg/kg) u oral (ID50 0,5 mg/kg). En experimentos de curso temporal en jerbos, mostró efectos duraderos.
cells are preincubated for 1 h at 37℃ with either growth media alone(control) or media containing antagonists. Antagonist concentrations are at least 30-fold the Kd value to ensure receptor saturation. After preincubation, this compound are removed and cells are rinsed with growth media alone for an additional hour to allow for dissociation of antagonists still bound to receptor.Cell media are then replaced with isosmotic HEPES buffer (pH 7.4, 20 mM) containing NaCl (130 mM), KCl (2 mM), MgCl2 (1 mM) CaCl2 (2 mM), Fluo-4 acetoxymethyl (AM) ester (2 mM), pluronic acid (0.04%) and SP at various concentrations in the 3 nM to 1 mM range. The final incubation lasted for 1 h at 37 ℃. Pluronic acid is added as a nonionic surfactant to sequester the AM ester molecules into micelles for cellular uptake.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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