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GluR Inhibidores | GluR Inhibitors

Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
S8035 VU 0364439 VU 0364439 es un modulador alostérico positivo (PAM) de mGlu4, con una EC50 de 19,8 nM.
Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906 Capric acid Capric acid (DA, ácido decanoico, ácido decílico), un componente de los triglicéridos de cadena media que se encuentran naturalmente en el aceite de coco y el aceite de palmiste, contribuye al control de las convulsiones mediante la inhibición directa del receptor AMPA. Este compuesto también es un ligando modulador para los PPARs. Debido a su rango de fusión específico, el producto puede ser sólido, líquido, una masa fundida solidificada o una masa fundida subenfriada.
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S2645 SIB 1757 SIB 1757 es un antagonista no competitivo altamente selectivo del receptor metabotrópico de glutamato tipo 5 (mGluR5) con una CI50 de 0,4 μM en hmGluR5 en comparación con >30 μM en hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 y hmGluR8.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245 Latrepirdine 2HCl La Latrepirdina es un antagonista neuroactivo y de administración oral de múltiples dianas farmacológicas, incluyendo los histamine receptors, GluR y 5-HT receptors, utilizado como fármaco antihistamínico.
S1893 D-glutamine D-glutamine es un estereoisómero de tipo D de la glutamina, que es uno de los 20 aminoácidos codificados por el código genético estándar.
S2860 IEM 1754 2HBr IEM 1754 2HBr es un bloqueador selectivo de los receptores AMPA/kainato para GluR1 y GluR3 con una IC50 de 6 μM.
E1259 DNQX DNQX es un antagonista del receptor AMPA que previene el influjo excesivo de calcio a través de los Calcium Channel dependientes de voltaje.
E1400 Kainic acid Kainic acid (algakaininso) es un potente compuesto neuroexcitatorio derivado del alga roja Digenea simplex, que actúa como agonista de los receptores ionotrópicos de glutamato de tipo AMPA/kainato. Induce excitotoxicidad al promover un influjo excesivo de Ca²⁺, lo que lleva a estrés oxidativo, disfunción mitocondrial y muerte neuronal selectiva.
E1257 (R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride El clorhidrato de (R,S)-3,5-DHPG (DHPG, Dihidroxi fenilglicina) es una sal del aminoácido libre dihidroxi fenilglicina (DHPG) que actúa como un agonista selectivo y potente de los receptores metabotrópicos de glutamato del grupo I (mGluR) (mGluR 1 y mGluR 5).
E0484 CNQX CNQX (6-ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona) es un antagonista de los receptores AMPA y kainato con valores de IC50 de 0,3 μM y 1,5 μM para los receptores AMPA y kainato, respectivamente. Este compuesto también es un antagonista en el sitio modulador de glicina en el complejo del receptor NMDA (IC50 = 25 μM). Muestra efectos neuroprotectores en modelos de isquemia e inhibe la actividad similar a convulsiones en neuronas hipocampales.
S6804 CX546 CX546, un agente ampakina prototípico, es un modulador positivo selectivo del receptor AMPA.
S8143 Mavoglurant Mavoglurant (AFQ056) es un antagonista no competitivo estructuralmente selectivo del receptor mGlu5 con una IC50 de 30 nM. Exhibe eficacia en el tratamiento de la discinesia inducida por L-dopa en la enfermedad de Parkinson y el síndrome del cromosoma X frágil.
E4619 Basimglurant Basimglurant (RG7090, derivado de CTEP) es un potente y selectivo modulador alostérico negativo de mGlu5, con una Kd de 1,1 nM. Inhibe la función de mGluR5, regulando así la neurotransmisión glutamatérgica.
E5810 Ro 67-7476 Ro 67-7476 es un potente modulador alostérico positivo (PAM) de mGluR1, que mejora las respuestas evocadas por glutamato en ensayos de movilización de calcio con una EC50 de 60,1 nM. También exhibe actividad agonista intrínseca, induciendo la fosforilación de ERK1/2 en ausencia de glutamato exógeno con una EC50 de 163,3 nM.
S1970 VU-29 VU-29 es un modulador alostérico positivo del receptor glutamato metabotrópico 5 (mGlu5), con un EC50 de 9 nM y Ki=244 nM para el mGluR5 de rata, que es selectivo para mGluR5 en relación con otros subtipos de mGluR.
E0535 WAY-303290 WAY-303290 (GluR6 antagonista-1) es un derivado de benzotiofeno que actúa como antagonista del receptor ionotrópico de glutamato 6 (GluR6), que puede utilizarse para investigar trastornos neurológicos agudos y crónicos.
S6618 JNJ-42153605 JNJ-42153605 es un modulador alostérico positivo potente y selectivo del receptor mGlu2 con una EC50 de 17 nM.
S0165 Ampalex (CX-516) Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA y muestra un potencial para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, la esquizofrenia y el deterioro cognitivo leve (DCL).
S2862 VU 0364770 VU 0364770 es un modulador alostérico positivo (PAM) de mGlu4 con una EC50 de 1,1 μM, exhibe una actividad insignificante en otros 68 receptores, incluidos otros subtipos de mGlu.
S2892 VU 0361737 VU 0361737 es un modulador alostérico positivo selectivo (PAM) para el receptor mGlu4 con una EC50 de 240 nM y 110 nM en receptores humanos y de rata, respectivamente, muestra una actividad débil en los receptores mGlu5 y mGlu8, es inactivo en los receptores mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 y mGlu7, y puede penetrar en el SNC.
S2434 IDRA-21 IDRA-21 es un modulador alostérico parcial de la desensibilización del receptor AMPA. Este compuesto es un potente fármaco que mejora la cognición y prácticamente carece de toxicidad neuronal.
S9686 NBQX (FG9202) NBQX (FG9202, NNC 079202) es un antagonista altamente selectivo y competitivo del receptor AMPA (AMPAR) con efecto antiepiléptico.
S6803 1-BCP 1-BCP (piperidida de ácido piperonílico) es un agente que mejora la memoria y que potencia las corrientes inducidas por AMPA.
E1773 Fasoracetam (NS 105) Fasoracetam (NS 105) es un activador del receptor metabotrópico de glutamato con potencial para tratar la demencia vascular.
S5222 Coluracetam Coluracetam (BCI-540, MKC-231) es un nootrópico que pertenece a la familia de fármacos racetam con efectos de mejora cognitiva y neuroprotectores.
E5887New Osavampator Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) es un modulador alostérico positivo (PAM) de los receptores AMPA. Mejora la entrada de calcio inducida por glutamato en células CHO que expresan receptores AMPA humanos con una EC50 de 3,3 µM y potencia las corrientes mediadas por los receptores AMPA en neuronas hipocampales primarias de rata con una EC50 de 4,4 µM.
S1614 Riluzole Riluzole es un inhibidor de la liberación de glutamato con cualidades neuroprotectoras, anticonvulsivantes, ansiolíticas y anestésicas.
Neurotherapeutics, 2023, none
J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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S2251 (-)-Huperzine A (HupA) La (-)-Huperzina A es un inhibidor potente, altamente específico y reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) con un Ki de 7 nM, que exhibe una selectividad 200 veces mayor por la AChE G4 sobre la AChE G1. También actúa como antagonista del receptor NMDA. Fase 4.
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S3070 Piracetam Piracetam (UCB 6215) es un derivado cíclico del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA), utilizado en el tratamiento de una amplia gama de trastornos cognitivos.