Name: JNJ-42153605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6618
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: S661801 Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.46%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.46

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros GluR Inhibidores	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	400.44	Fórmula	C₂₂H₂₃F₃N₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1254977-87-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC1CC2=NN=C3N2C=CC(=C3C(F)(F)F)N4CCC(CC4)C5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (9.98 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu2 receptor 17 nM(EC50)
In vitro	Se ha descubierto que JNJ-42153605 no tiene actividad agonista o antagonista hacia otros subtipos de receptores mGlu hasta 30 μM (>50 veces vs mGluR2) y este compuesto tampoco muestra afinidad o actividad nula o insignificante en ninguno de los objetivos del panel de receptores CEREP (>100 veces la selectividad para el receptor mGlu2).
In vivo	En ratones, JNJ-42153605 atenúa de forma dosis-dependiente y significativa el aumento de la actividad locomotora inducida por fenciclidina (PCP, 5 mg/kg sc) con una ED50 de 5,4 mg/kg sc. Este compuesto muestra una rápida tasa de absorción desde el tracto gastrointestinal, alcanzando la concentración máxima después de 0,5 h. La eliminación in vivo es de moderada a alta tanto en ratas como en perros (35 y 29 mL/min/kg, respectivamente). Las vidas medias de eliminación son más cortas entre las especies, siendo de 2,7 h en ratas y de 0,8−1,1 h en perros. El volumen de distribución es ligeramente superior al agua corporal total, lo que indica una distribución fuera del plasma. La biodisponibilidad es baja a moderada entre las especies (35% en ratas y 18−33% en perros).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-42153605 GluR modulador

Estructura química

Peso molecular: 400.44