GluR Agonistas | GluR Antagonists

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S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371) es un novedoso antagonista alostérico, de acción prolongada y biodisponible por vía oral, del receptor mGlu5 con una IC50 de 2,2 nM, y muestra una selectividad >1000 veces superior a la de otros receptores mGlu.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2809 MPEP MPEP es un antagonista selectivo del receptor mGlu5 con una IC50 de 36 nM, y este compuesto no exhibe actividad apreciable en los receptores mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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S2645 SIB 1757 SIB 1757 es un antagonista no competitivo altamente selectivo del receptor metabotrópico de glutamato tipo 5 (mGluR5) con una CI50 de 0,4 μM en hmGluR5 en comparación con >30 μM en hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 y hmGluR8.
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245 Latrepirdine 2HCl La Latrepirdina es un antagonista neuroactivo y de administración oral de múltiples dianas farmacológicas, incluyendo los histamine receptors, GluR y 5-HT receptors, utilizado como fármaco antihistamínico.
E1259 DNQX DNQX es un antagonista del receptor AMPA que previene el influjo excesivo de calcio a través de los Calcium Channel dependientes de voltaje.
E0484 CNQX CNQX (6-ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona) es un antagonista de los receptores AMPA y kainato con valores de IC50 de 0,3 μM y 1,5 μM para los receptores AMPA y kainato, respectivamente. Este compuesto también es un antagonista en el sitio modulador de glicina en el complejo del receptor NMDA (IC50 = 25 μM). Muestra efectos neuroprotectores en modelos de isquemia e inhibe la actividad similar a convulsiones en neuronas hipocampales.
S8143 Mavoglurant Mavoglurant (AFQ056) es un antagonista no competitivo estructuralmente selectivo del receptor mGlu5 con una IC50 de 30 nM. Exhibe eficacia en el tratamiento de la discinesia inducida por L-dopa en la enfermedad de Parkinson y el síndrome del cromosoma X frágil.
E0535 WAY-303290 WAY-303290 (GluR6 antagonista-1) es un derivado de benzotiofeno que actúa como antagonista del receptor ionotrópico de glutamato 6 (GluR6), que puede utilizarse para investigar trastornos neurológicos agudos y crónicos.
S9686 NBQX (FG9202) NBQX (FG9202, NNC 079202) es un antagonista altamente selectivo y competitivo del receptor AMPA (AMPAR) con efecto antiepiléptico.
S1614 Riluzole Riluzole es un inhibidor de la liberación de glutamato con cualidades neuroprotectoras, anticonvulsivantes, ansiolíticas y anestésicas.
Neurotherapeutics, 2023, none
J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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