| S2861 |
CTEP (RO4956371)
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CTEP (RO4956371) es un novedoso antagonista alostérico, de acción prolongada y biodisponible por vía oral, del receptor mGlu5 con una IC50 de 2,2 nM, y muestra una selectividad >1000 veces superior a la de otros receptores mGlu.
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Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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EBioMedicine, 2017, 20:120-126
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| S2809 |
MPEP
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MPEP es un antagonista selectivo del receptor mGlu5 con una IC50 de 36 nM, y este compuesto no exhibe actividad apreciable en los receptores mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
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Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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| S2645 |
SIB 1757
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SIB 1757 es un antagonista no competitivo altamente selectivo del receptor metabotrópico de glutamato tipo 5 (mGluR5) con una CI50 de 0,4 μM en hmGluR5 en comparación con >30 μM en hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 y hmGluR8.
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MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
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| S1245 |
Latrepirdine 2HCl
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La Latrepirdina es un antagonista neuroactivo y de administración oral de múltiples dianas farmacológicas, incluyendo los histamine receptors, GluR y 5-HT receptors, utilizado como fármaco antihistamínico.
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| E1259 |
DNQX
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DNQX es un antagonista del receptor AMPA que previene el influjo excesivo de calcio a través de los Calcium Channel dependientes de voltaje.
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| E0484 |
CNQX
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CNQX (6-ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona) es un antagonista de los receptores AMPA y kainato con valores de IC50 de 0,3 μM y 1,5 μM para los receptores AMPA y kainato, respectivamente. Este compuesto también es un antagonista en el sitio modulador de glicina en el complejo del receptor NMDA (IC50 = 25 μM). Muestra efectos neuroprotectores en modelos de isquemia e inhibe la actividad similar a convulsiones en neuronas hipocampales.
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| S8143 |
Mavoglurant
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Mavoglurant (AFQ056) es un antagonista no competitivo estructuralmente selectivo del receptor mGlu5 con una IC50 de 30 nM. Exhibe eficacia en el tratamiento de la discinesia inducida por L-dopa en la enfermedad de Parkinson y el síndrome del cromosoma X frágil.
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| E0535 |
WAY-303290
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WAY-303290 (GluR6 antagonista-1) es un derivado de benzotiofeno que actúa como antagonista del receptor ionotrópico de glutamato 6 (GluR6), que puede utilizarse para investigar trastornos neurológicos agudos y crónicos.
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| S9686 |
NBQX (FG9202)
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NBQX (FG9202, NNC 079202) es un antagonista altamente selectivo y competitivo del receptor AMPA (AMPAR) con efecto antiepiléptico.
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| S1614 |
Riluzole
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Riluzole es un inhibidor de la liberación de glutamato con cualidades neuroprotectoras, anticonvulsivantes, ansiolíticas y anestésicas.
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Neurotherapeutics, 2023, none
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J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
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Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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