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LPA Receptor

Otro GPCR & G Protein Inhibidores

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Productos selectivos de isoformas

Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
S1315 Ki16425 Ki16425 es un antagonista competitivo, potente y reversible de LPA1, LPA2 y LPA3 con Ki de 0,34 μM, 6,5 μM y 0,93 μM en líneas celulares RH7777, respectivamente, y no muestra actividad en LPA4, LPA5, LPA6.
Cell Rep, 2024, 43(11):114972
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
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S2906 Ki16198 Ki16198 es el éster metílico de Ki16425, que es un antagonista de LPA e inhibe la producción de inositol fosfato inducida por LPA1 y LPA3 con Ki de 0,34 μM y 0,93 μM, respectivamente, muestra una inhibición más débil para LPA2, sin actividad en LPA4, LPA5, LPA6.
Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
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S8345 ONO-7300243 ONO-7300243 es un antagonista novedoso y potente del LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) con una IC50 de 160 nM.
Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633 AM 095 AM095 es un antagonista del receptor LPA tipo 1 con valores de IC50 de 0,98 y 0,73 M para LPA1 recombinante humano y de rat n, respectivamente.
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036 BMS-986278 BMS-986278 es un antagonista potente y oralmente activo del receptor 1 del ácido lisofosfatídico (LPA1). Este compuesto exhibe Kbs de 6,9 nM y 4,0 nM para LPA1 humano y de ratón, respectivamente, y se utiliza ampliamente en la investigación de enfermedades fibróticas pulmonares.
S3534 AM966 AM966 es un antagonista oral Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) de alta afinidad y selectivo, que puede inhibir la liberación intracelular de calcio estimulada por LPA (IC50=17 nM, mediante ensayo de flujo de Ca).
S3572 BMS-986020 BMS-986020 (AM152, AP-3152 ácido libre) es un potente y selectivo antagonista del lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Este compuesto inhibe los transportadores de ácidos biliares y fosfolípidos con una CI50 de 4,8 μM, 6,2 μM y 7,5 μM para BSEP, MRP4 y MDR3, respectivamente. Tiene el potencial para el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (FPI).
E1941 ACT-1016-0707 ACT-1016-0707 (antagonista del receptor LPA1 2) es un antagonista selectivo y activo por vía oral del LPA1 Receptor, con una IC50 de 3.1 nM para hLPAR1 en el ensayo tango. Tiene el potencial de tratar enfermedades fibróticas.
E2992 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt La sal sódica del ácido oleoíl-L-alfa-lisofosfatídico es un metabolito esencial para la biosíntesis de membranas. El LPA interactúa con los receptores acoplados a proteínas G (GPCRs), denominados receptores LPA, y media la señalización. Actúa como un agonista endógeno para los receptores LPA1 y LPA2.