Name: Ki16425
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1315
Rating: 5 (26 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.03%

99.03

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros LPA Receptor Inhibidores	Ki16198 ONO-7300243 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
chem1 cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM	20056548
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM	16033271
stellate cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM	17467986
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM	16033271
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM	16033271
CHOK1	Function assay		Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM	17467986
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM	16033271
PC-3	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM	16033271
PC-3	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM	16033271
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
PC3	Function assay		Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration	22658556
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	474.96	Fórmula	C₂₃H₂₃ClN₂O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	355025-24-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Debio 0719			Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (197.91 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 (RH7777 cells) 0.34 μM(Ki) LPA3 (RH7777 cells) 0.93 μM(Ki) LPA2 (RH7777 cells) 6.5 μM(Ki)
In vitro	Kil6425 inhibe preferentemente las respuestas mediadas por LPA1 y LPA3, pero tiene un efecto solo moderado en LPA2. Este compuesto inhibe la respuesta de Ca(2+) inducida por LPA en células THP-1, fibroblastos 3T3 y células A431, pero solo tuvo un efecto marginal en células PC-12 y células HL-60, lo que significa que parece ser una herramienta útil para evaluar la implicación de receptores LPA específicos en la respuesta a corto plazo al LPA. Inhibe la síntesis de ADN a largo plazo y la migración celular inducidas por LPA en fibroblastos Swiss 3T3. Este químico reduce la activación de la quinasa de proteína activada por mitógenos (MAPK) p42/p44 inducida por LPA, mientras que actúa como un débil estimulador de la MAPK p42/p44 por sí mismo, propiedades típicas de un agonista proteano. También reduce significativamente la estimulación de la MAPK p42/p44 inducida por NGF e inhibe el crecimiento de neuritas estimulado por NGF en células PC-12. Inhibe marcadamente las expresiones de la proteína COX-2 inducidas por fluidos sinoviales. La mejora de la acción de IL-1 por LPA en la expresión de COX-2 también es inhibida por este compuesto.
In vivo	Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) bloquea completamente los comportamientos similares al dolor neuropático inducidos por LPA, cuando se administra 30 min pero no 90 min antes de la inyección de ácido lisofosfatídico, lo que sugiere que este compuesto es un inhibidor de corta duración. Este químico también inhibe la regulación positiva de Caα2δ-1 inducida por lesión nerviosa en el ganglio de la raíz dorsal y la reducción de la inmunorreactividad de SP en el asta dorsal de la médula espinal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ki16425 LPA Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 474.96