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ONO-7300243 LPA Receptor antagonista

Name: ONO-7300243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8345
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8345

ONO-7300243 es un antagonista novedoso y potente del LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) con una IC50 de 160 nM.

ONO-7300243 LPA Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 461.55

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.52%

99.52

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros LPA Receptor Inhibidores	Ki16425 Ki16198 AM 095 BMS-986020 Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt BMS-986278 ACT-1016-0707 AM966

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	461.55	Fórmula	C₂₈H₃₁NO₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	638132-34-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ONO 7300243, ONO7300243			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	LPA1 (Cell-free assay) 0.16 μM
In vitro	Aunque ONO-7300243 mostró una actividad in vitro modesta (IC50 = 0,16 μM), mostró efectos mucho más fuertes in vivo (88% de inhibición a 10 mg/kg i.d., 62% de inhibición a 3 mg/kg i.d.). Este compuesto mostró buena permeabilidad de membrana y buena estabilidad metabólica frente a microsomas hepáticos de rata.
In vivo	ONO-7300243 inhibió el aumento de la PIU (presión intrauretral) inducido por LPA de manera dosis-dependiente (ID50 = 11,6 mg/kg p.o.) hasta 1 h después de la dosificación. Se observaron efectos significativos a 10 y 30 mg/kg (p<0,05 vs vehículo). Este compuesto (30 mg/kg, p.o.) provocó una disminución significativa de la PIU en ratas conscientes sin estimulación por LPA en comparación con el vehículo, sin afectar la presión arterial media (PAM). En un estudio farmacocinético en ratas, este químico mostró un rápido aclaramiento (CLtot = 15,9 mL/min/kg a 3 mg/kg i.v.) y una vida media corta (0,3 h).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27774128/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):