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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
ONO-7300243 es un antagonista novedoso y potente del LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) con una IC50 de 160 nM.
Objetivos
LPA1 (Cell-free assay)
0.16 μM
In vitro
Aunque ONO-7300243 mostró una actividad in vitro modesta (IC50 = 0,16 μM), mostró efectos mucho más fuertes in vivo (88% de inhibición a 10 mg/kg i.d., 62% de inhibición a 3 mg/kg i.d.). Este compuesto mostró buena permeabilidad de membrana y buena estabilidad metabólica frente a microsomas hepáticos de rata.
In vivo
ONO-7300243 inhibió el aumento de la PIU (presión intrauretral) inducido por LPA de manera dosis-dependiente (ID50 = 11,6 mg/kg p.o.) hasta 1 h después de la dosificación. Se observaron efectos significativos a 10 y 30 mg/kg (p<0,05 vs vehículo). Este compuesto (30 mg/kg, p.o.) provocó una disminución significativa de la PIU en ratas conscientes sin estimulación por LPA en comparación con el vehículo, sin afectar la presión arterial media (PAM). En un estudio farmacocinético en ratas, este químico mostró un rápido aclaramiento (CLtot = 15,9 mL/min/kg a 3 mg/kg i.v.) y una vida media corta (0,3 h).
Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human LPA1 were seeded at a density of 2×104 cells per well into 96-well plates and cultured in the culture medium (F-12 Nutrient Mixture (HAM) containing 10% FBS) in a CO2 incubator (37ºC, 5% CO2, 95% air) for 2 days. Load buffer (culture medium containing 5 µM Fura2-AM, 10 mM HEPES (pH 7.55) and 2.5 mM probenecid) was added in each well and incubated in the CO2 incubator for 1 hour. After the load buffer was removed, cells were rinsed with assay buffer at room temperature, and the assay buffer was added to the cells. In the experiment of LPA1 antagonist assay, intracellular Ca2+ concentration was monitored using a fluorescence drug screening system to measure the ratio of fluorescence intensities (f340/f380) at 500 nm. After pretreatment of the antagonists, lysophosphatidic acid (LPA, final 100 nM) was added to the cells. The inhibition rate (%) of the antagonists was calculated from the peak ratio of LPA after treatment of compounds and that of control (DMSO). Furthermore, a non-linear regression analysis was performed using the Sigmoid Emax Model to estimate IC50 values.
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