Ki16425

N.º de catálogoS1315 Lote:S131504

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Datos técnicos

Fórmula

C23H23ClN2O5S
Peso molecular 474.96 Número CAS 355025-24-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (197.91 mM)
Ethanol 94 mg/mL (197.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ki16425 es un antagonista competitivo, potente y reversible de LPA1, LPA2 y LPA3 con Ki de 0,34 μM, 6,5 μM y 0,93 μM en líneas celulares RH7777, respectivamente, y no muestra actividad en LPA4, LPA5, LPA6.
Objetivos
LPA1
(RH7777 cells)		 LPA3
(RH7777 cells)		 LPA2
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki) 6.5 μM(Ki)
In vitro Kil6425 inhibe preferentemente las respuestas mediadas por LPA1 y LPA3, pero tiene un efecto solo moderado en LPA2. Este compuesto inhibe la respuesta de Ca(2+) inducida por LPA en células THP-1, fibroblastos 3T3 y células A431, pero solo tuvo un efecto marginal en células PC-12 y células HL-60, lo que significa que parece ser una herramienta útil para evaluar la implicación de receptores LPA específicos en la respuesta a corto plazo al LPA. Inhibe la síntesis de ADN a largo plazo y la migración celular inducidas por LPA en fibroblastos Swiss 3T3. Este químico reduce la activación de la quinasa de proteína activada por mitógenos (MAPK) p42/p44 inducida por LPA, mientras que actúa como un débil estimulador de la MAPK p42/p44 por sí mismo, propiedades típicas de un agonista proteano. También reduce significativamente la estimulación de la MAPK p42/p44 inducida por NGF e inhibe el crecimiento de neuritas estimulado por NGF en células PC-12. Inhibe marcadamente las expresiones de la proteína COX-2 inducidas por fluidos sinoviales. La mejora de la acción de IL-1 por LPA en la expresión de COX-2 también es inhibida por este compuesto.
In vivo Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) bloquea completamente los comportamientos similares al dolor neuropático inducidos por LPA, cuando se administra 30 min pero no 90 min antes de la inyección de ácido lisofosfatídico, lo que sugiere que este compuesto es un inhibidor de corta duración. Este químico también inhibe la regulación positiva de Caα2δ-1 inducida por lesión nerviosa en el ganglio de la raíz dorsal y la reducción de la inmunorreactividad de SP en el asta dorsal de la médula espinal.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    Male standard ddY-strain mice are used.

  • Dosificaciones

    30 mg/kg.

  • Administración

    Administered via i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16945108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18802115/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19222705/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ J Cell Mol Med , 2014 , 18(1), 156-69 ]

LPA treatment (2 uM) for 2 h in the presence of Ki16425 (10 uM, n = 40) results in a 40% decrease in FN-integrin adhesion compared with the cells treated with LPA alone (n = 40).

Datos de [ Front Physiol , 2014 , 5, 413 ]

Ethanol intake and preference in male mice treated with Ki16425 during 24 h. Ethanol intake (A) and ethanol preference (B) in wild-type mice treated with vehicle or Ki16425 (5 and 20 mg/kg, i.p.).

Datos de [ , , Neuropharmacology, 2016, 103:92-103 ]

MC3T3-E1 cells were treated with or without Ki16425 (20 μM; a specific inhibitor of LPA1/3) for 30 min were subsequently stimulated with LPA for 2 h; the CCN2 mRNA expression levels were measured by RT-qPCR. **P<0.01

Datos de [ , , Int J Mol Med, 2016, 37(2):468-74 ]

Sellecks Ki16425 Ha sido citado por 26 Publicaciones

Cancer-associated fibroblasts maintain critical pancreatic cancer cell lipid homeostasis in the tumor microenvironment [ Cell Rep, 2024, 43(11):114972] PubMed: 39535921
YAP/TAZ mediates resistance to KRAS inhibitors through inhibiting proapoptosis and activating the SLC7A5/mTOR axis [ JCI Insight, 2024, 9(24)e178535] PubMed: 39704172
Deficiency of lysophosphatidic acid receptor 3 decreases erythropoietin production in hypoxic mouse kidneys [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381] PubMed: 39558335
Lysophosphatidic acid is associated with oocyte maturation by enhancing autophagy via PI3K-AKT-mTOR signaling pathway in granulosa cells [ J Ovarian Res, 2023, 16(1):137] PubMed: 37434211
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
Lysophosphatidic acid suppresses apoptosis of high-grade serous ovarian cancer cells by inducing autophagy activity and promotes cell-cycle progression via EGFR-PI3K/Aurora-AThr288-geminin dual signaling pathways [ Front Pharmacol, 2022, 13:1046269] PubMed: 36601056
LPA signaling acts as a cell-extrinsic mechanism to initiate cilia disassembly and promote neurogenesis [ Nat Commun, 2021, 12(1):662] PubMed: 33510165
Lysophosphatidic Acid-Induced EGFR Transactivation Promotes Gastric Cancer Cell DNA Replication by Stabilizing Geminin in the S Phase [ Front Pharmacol, 2021, 12:706240] PubMed: 34658851
LPA receptor1 antagonists as anticancer agents suppress human lung tumours. [ Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886] PubMed: 31866407
Lysophosphatidic acid guides the homing of transplanted olfactory ensheathing cells to the lesion site after spinal cord injury in rats. [ Exp Cell Res, 2019, 379(1):65-72] PubMed: 30898547

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