IAP Agonistas | IAP Antagonists
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapant es un antagonista mimético de SMAC, principalmente de cIAP1 con una Kd de <1 nM en un ensayo libre de células, menos potente que XIAP. Este compuesto ayuda a inducir la apoptosis en células latentemente infectadas por el VIH-1. Fase 2. |
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| S7597 | BV6 | BV-6 es un mimético de SMAC, un inhibidor dual de cIAP y XIAP. |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) es un potente mimético de Smac y un antagonista de IAP (inhibidor de la proteína de Apoptosis a través de E3 Ligase ), uniéndose a XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 y cIAP2-BIR3 con Ki de 66,4 nM, 1,9 nM y 5,1 nM, afinidades 50 a 100 veces mayores que el péptido Smac AVPI. Fase 1. |
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| S7010 | GDC-0152 | GDC-0152 es un potente antagonista de XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3 y cIAP2-BIR3 con una Ki de 28 nM, 14 nM, 17 nM y 43 nM en ensayos sin células, respectivamente; se mostró menor afinidad por cIAP1-BIR2 y cIAP2-BIR2. Fase 1. |
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| S7089 | SM-164 | SM-164 es un antagonista potente, no peptídico y permeable a las células de XIAP que se dirige tanto a los dominios BIR2 como BIR3 con una IC50 de 1,39 nM. Este compuesto induce la apoptosis y la regresión tumoral. |
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| S7362 | AZD5582 | AZD5582, un novedoso inhibidor de IAP de molécula pequeña, se une potentemente a los dominios BIR3 de cIAP1, cIAP2 y XIAP con valores de IC50 de 15, 21 y 15 |
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| S8681 | Tolinapant (ASTX660) | Tolinapant (ASTX660) es un antagonista potente y no peptidomimético de cIAP1/2 y XIAP que inhibe las interacciones entre un péptido derivado de SMAC y los dominios BIR3 de XIAP (BIR3-XIAP) y cIAP1 (BIR3-cIAP1) con valores de IC50 inferiores a 40 y 12 nmol/L, respectivamente. |
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