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IAP Inhibidores | IAP Inhibitors

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S7009 LCL161 LCL-161, un mimético de molécula pequeña second mitochondrial activator of caspase (SMAC), se une potentemente e inhibe múltiples IAPs (es decir, XIAP, c-IAP).
Immunity, 2025, 58(4):961-979.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide (YM155) es un potente supresor de survivin al inhibir la actividad del promotor de Survivin con una IC50 de 0,54 nM en células HeLa-SURP-luc y CHO-SV40-luc. No inhibe significativamente la actividad del promotor SV40, pero se observa que inhibe ligeramente la interacción de Survivin con XIAP. Este compuesto regula a la baja la survivin y la XIAP, modula la autophagy e induce daño en el ADN dependiente de la autofagia en células de cáncer de mama. Fase 2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
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S2271 Berberine chloride Berberine chloride es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Este compuesto activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Este químico induce apoptosis con fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Es un inhibidor dual de la topoisomerase I y II. También es un potencial modulador de la autophagy.
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7025 Embelin Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), una quinona aislada de la hierba japonesa Ardisia, es un inhibidor del IAP ligado al cromosoma X (XIAP) con una IC50 de 4,1 μM en un ensayo sin células.
Heliyon, 2023, 9(3):e14006
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585
Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702
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S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Berberine activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Berberine chloride disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Berberine chloride induce la apoptosis con una fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Berberine chloride es un inhibidor dual de la topoisomerasa I y II. Berberine chloride es también un potencial modulador de la autofagia.
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) es un análogo de isoflavona con actividad antineoplásica. Activa el sistema de caspases, inhibe XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) y altera la expresión de la FLICE inhibitory protein (FLIP), lo que resulta en la apoptosis de las células tumorales. Este compuesto también inhibe la DNA topoisomerase II.
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S5600 Flavokawain A El Flavokawain A, extraído de la kava, es un inductor apoptótico y un agente anticancerígeno. Este compuesto puede regular a la baja las proteínas antiapoptóticas, como XIAP, survivin y Bcl-xL, alterando así el equilibrio entre las moléculas apoptóticas y antiapoptóticas y luego induciendo la muerte celular en las células tumorales.