OX Receptor
Otro GPCR & G Protein Inhibidores
Productos selectivos de isoformas
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| E4740 | Oveporexton (TAK-861) | Oveporexton (TAK-861) es un potente agonista, biodisponible por vía oral, del receptor 2 de orexina (OX2R), con una EC50 de 2,5 nM en ensayos de movilización de calcio. Induce una despolarización de la membrana dependiente de la dosis en neuronas histaminérgicas dentro del núcleo tuberomamilar (TMN) del ratón con una EC50 de 31,7 nM. | ||
| S2160 | Almorexant HCl | Almorexant HCl (ACT-078573) es un antagonista dual del receptor de orexina, activo por vía oral, con una IC50 de 6,6 nM y 3,4 nM para los receptores OX1 y OX2, respectivamente. Fase 3. |
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| S7585 | SB-334867 | SB-334867 es un antagonista selectivo del receptor de orexina-1 (OX1). |
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| E0107 | EMPA | EMPA es un antagonista selectivo del OX2 receptor y se une a membranas OX2-HEK293 humanas y de rata con valores de Kd de 1,1 y 1,4 nM respectivamente. |
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| S1545 | SB408124 | SB408124 es un antagonista no peptídico del receptor OX1 con un Ki de 57 nM y 27 nM en células enteras y membrana, respectivamente, exhibe una selectividad 50 veces mayor sobre el receptor OX2. |
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| S6717 | TCS-OX2-29 | TCX-OX2-29 es un antagonista de OX2R (pKi = 7,5) que exhibe una selectividad >250 veces mayor para hOX2R en comparación con hOX1R (IC50s = 40 nM y >10.000 nM, respectivamente). |
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| S3503New | Seltorexant | Seltorexant (JNJ-42847922) es un antagonista potente y selectivo del receptor de orexina-2 (OX2R) que exhibe una fuerte afinidad (pKi ~8,0) por el OX2R humano. Promueve el inicio del sueño y demuestra efectos antidepresivos en pacientes con trastorno depresivo mayor (TDM) con insomnio al bloquear la hiperactivación vinculada a la depresión y la alteración del sueño. | ||
| S6726 | MK1064 | MK1064 es un antagonista selectivo del orexin 2 receptor (2-SORA) con una IC50 de 18 nM. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
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