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EMPA OX Receptor antagonista

Name: EMPA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0107
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.E0107

EMPA es un antagonista selectivo del OX2 receptor y se une a membranas OX2-HEK293 humanas y de rata con valores de Kd de 1,1 y 1,4 nM respectivamente.

EMPA OX Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 454.54

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Control de calidad

Lote: E010701 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.79%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.79

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros OX Receptor Inhibidores	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 SB408124 TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	454.54	Fórmula	C₂₃H₂₆N₄O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	680590-49-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN(CC1=CC=CN=C1)C(=O)CN(C2=CC=C(OC)N=C2)[S](=O)(=O)C3=CC=CC=C3C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (200.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	human OX2 receptor 1.1 nM(Kd) rat OX2 receptor 1.4 nM(Kd)
In vitro	EMPA antagoniza competitivamente la acumulación de inositol fosfatos (IP) evocada por orexina-A y orexina-B en los receptores hOX2 con valores de pA2 de 8,6 y 8,8 respectivamente.
In vivo	EMPA revierte de forma dosis-dependiente la hiperlocomoción inducida por [Ala11,D-Leu15]orexina-B sin afectar significativamente la actividad locomotora (LMA) en ratones NMRI machos. Este compuesto induce una reducción significativa y dosis-dependiente en la LMA basal en ratas Wistar machos y de Francia. Dosis de 3-30 mg/kg (i.p.) demuestran una clara inhibición dosis-dependiente de la actividad espontánea en comparación con animales tratados con vehículo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05726032	Recruiting	Cirrhosis\|Liver Failure	Yale University\|Boehringer Ingelheim	September 11 2023	Phase 2
NCT05553938	Recruiting	Heart Failure	Yale University	August 4 2023	Phase 1
NCT05669742	Not yet recruiting	Sodium-glucose Transport Protein Two Inhibitor (SGLT2)Metabolic Deficits Caused by Antipsychotics	Tanta University	January 2023	Phase 3
NCT04986735	Unknown status	Glycogen Storage Disease Type IB	Hong Kong Children''s Hospital	August 8 2021	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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