EMPA

N.º de catálogoE0107 Lote:E010701

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Datos técnicos

Fórmula

C23H26N4O4S
Peso molecular 454.54 Número CAS 680590-49-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 23 mg/mL (50.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción EMPA es un antagonista selectivo del OX2 receptor y se une a membranas OX2-HEK293 humanas y de rata con valores de Kd de 1,1 y 1,4 nM respectivamente.
Objetivos
human OX2 receptor rat OX2 receptor
1.1 nM(Kd) 1.4 nM(Kd)
In vitro

EMPA antagoniza competitivamente la acumulación de inositol fosfatos (IP) evocada por orexina-A y orexina-B en los receptores hOX2 con valores de pA2 de 8,6 y 8,8 respectivamente.
In vivo EMPA revierte de forma dosis-dependiente la hiperlocomoción inducida por [Ala11,D-Leu15]orexina-B sin afectar significativamente la actividad locomotora (LMA) en ratones NMRI machos. Este compuesto induce una reducción significativa y dosis-dependiente en la LMA basal en ratas Wistar machos y de Francia. Dosis de 3-30 mg/kg (i.p.) demuestran una clara inhibición dosis-dependiente de la actividad espontánea en comparación con animales tratados con vehículo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HEK293-hOX2-cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    The affinity of EMPA is assessed in membranes from HEK293-hOX2-cells using saturation and binding kinetics. The antagonist properties of this compound are determined by Schild analysis using the orexin-A-or orexin-B-induced accumulation of inositol phosphates (IP).

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

Sellecks EMPA Ha sido citado por 2 Publicaciones

Single-nucleus RNA sequencing identifies cell-type-specific effects of sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors in human myocardial slices [ Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.] PubMed: 39082743
Empagliflozin Ameliorates Diabetic Cardiomyopathy via Attenuating Oxidative Stress and Improving Mitochondrial Function [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494] PubMed: 35585884

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