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SB408124 OX Receptor antagonista

Name: SB408124
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1545
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S1545

SB408124 es un antagonista no peptídico del receptor OX1 con un K_i de 57 nM y 27 nM en células enteras y membrana, respectivamente, exhibe una selectividad 50 veces mayor sobre el receptor OX2.

SB408124 OX Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 356.37

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Control de calidad

Lote: S154501 DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.74%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.74

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros OX Receptor Inhibidores	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 EMPA TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	356.37	Fórmula	C₁₉H₁₈F₂N₄O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	288150-92-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 36 mg/mL (101.01 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (84.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	OX1 (membrane) 27 nM(Ki) OX1 (whole cell) 57 nM(Ki)
In vitro	SB-408124 se une al receptor de hipocretina tipo 1 (HcrtR1) con valores de pK_i de 7,57. Los estudios de movilización de calcio muestran que SB-408124 es un antagonista funcional del receptor OX1 con una afinidad de aproximadamente 50 veces la selectividad sobre el receptor OX2. Un estudio reciente indica que el pretratamiento de cultivos primarios de astrocitos de rata con SB-401824 antes de la administración de Orexina A redujo significativamente la acción estimulante de la Orexina A tanto en la producción basal como en la activada por forskolina de cAMP.
In vivo	SB-408124 (30 μg/10 μL, administrado intracerebroventricularmente) disminuye la ingesta de agua inducida por Orexina-A en ratas Wistar. La Orexina-A administrada intracerebroventricularmente (30 μg/10 μL) bloquea el aumento del nivel de vasopresina (VP) inducido tanto por histamina como por la administración de NaCl al 2,5 %, y este efecto bloqueante es moderado por el pretratamiento con SB-408124. El pretratamiento intracerebroventricular con SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) previene los aumentos inducidos por Bicuculina (BIC) en la producción endógena de glucosa (EGP).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

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Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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