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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
30.000mg/ml
(84.18mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
SB408124 es un antagonista no peptídico del receptor OX1 con un Ki de 57 nM y 27 nM en células enteras y membrana, respectivamente, exhibe una selectividad 50 veces mayor sobre el receptor OX2.
Objetivos
OX1 (membrane)
OX1 (whole cell)
27 nM(Ki)
57 nM(Ki)
In vitro
SB-408124 se une al receptor de hipocretina tipo 1 (HcrtR1) con valores de pKi de 7,57. Los estudios de movilización de calcio muestran que SB-408124 es un antagonista funcional del receptor OX1 con una afinidad de aproximadamente 50 veces la selectividad sobre el receptor OX2. Un estudio reciente indica que el pretratamiento de cultivos primarios de astrocitos de rata con SB-401824 antes de la administración de Orexina A redujo significativamente la acción estimulante de la Orexina A tanto en la producción basal como en la activada por forskolina de cAMP.
In vivo
SB-408124 (30 μg/10 μL, administrado intracerebroventricularmente) disminuye la ingesta de agua inducida por Orexina-A en ratas Wistar. La Orexina-A administrada intracerebroventricularmente (30 μg/10 μL) bloquea el aumento del nivel de vasopresina (VP) inducido tanto por histamina como por la administración de NaCl al 2,5 %, y este efecto bloqueante es moderado por el pretratamiento con SB-408124. El pretratamiento intracerebroventricular con SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) previene los aumentos inducidos por Bicuculina (BIC) en la producción endógena de glucosa (EGP).
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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