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GPR Inhibidores | GPR Inhibitors

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S6759 TC-G-1008 (GPR39-C3) TC-G-1008 (GPR39-C3) es un agonista potente y biodisponible por vía oral de GPR39 con una EC50 de 0,4nM y 0,8nM para el receptor de rata y humano, respectivamente.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 es un antagonista selectivo y biodisponible por vía oral del receptor 4 acoplado a proteínas G (GPR4) con una IC50 de 0,07 μM. Este compuesto bloquea eficazmente la acumulación de cAMP mediada por GPR4 con una IC50 de 26,8 nM en células HEK293. El antagonismo de GPR4 con esta sustancia química inhibe significativamente el aumento de la expresión inducido por AGE de varias citocinas inflamatorias clave y moléculas de señalización, incluyendo el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), la interleucina (IL)-1β, la IL-6, la óxido nítrico sintasa inducible (iNOS), el óxido nítrico (NO), la ciclooxigenasa 2 (COX2) y la prostaglandina E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S0208 6-OAU 6-OAU (GTPL5846, 6-n-octilaminouracilo) es un agonista sustituto del G protein-coupled receptor 84 (GPR84) que activa el GPR84 humano en presencia de la quimera Gqi5 en células HEK293 con una EC50 de 105 nM en el ensayo de PI. Este compuesto aumenta la incorporación de [35S]GTPγS en las membranas celulares Sf9 que expresan la proteína de fusión GPR84-Gαi humana con una EC50 de 512 nM.
J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):3
E2660 Pamoic acid disodium Pamoic acid disodium, un potente agonista de GPR35 con un valor de EC50 de 79 nM, induce la internalización de GPR35a y activa ERK1/2 con valores de EC50 de 22 nM y 65 nM, respectivamente, también recluta potentemente la β-arrestina2 a GPR35 mostrando un efecto antinociceptivo.
Poult Sci, 2025, 104(2):104761
S0001 GSK137647A GSK137647A (GSK 137647) es un agonista selectivo no carboxílico del receptor 4 de ácidos grasos libres (FFA4/GPR120) con una EC50 de 501 nM.
S6976 TC-O 9311 TC-O 9311 es un potente agonista del receptor 139 acoplado a proteína G huérfano (GPR139) con una EC50 de 39 nM.
S6746 APD668 APD668 (JNJ28630368) es un potente agonista de GPR119 con EC50 de 2,7 y 33 nM para las formas humana y de rata, respectivamente.
E1235 NF-56-EJ40 NF-56-EJ40 es un antagonista potente, de alta afinidad y altamente selectivo del SUCNR1 (GPR91) humano con una IC50 de 25 nM y un Ki de 33 nM, tiene alta afinidad por el SUCNR1 de rata humanizado con un valor de Ki de 17,4 nM.
E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13 es uno de los agonistas endógenos del receptor APJ con alta afinidad de unión (Kd de 4,5 nM para hAPJ), que se encuentra predominantemente en el miocardio y el plasma. Exhibe efectos analgésicos y mejora la función cardiovascular, lo que lo convierte en un candidato prometedor para la investigación del dolor neuropático y la insuficiencia cardíaca.
S0742 DC260126 DC260126, un pequeño antagonista orgánico para GPR40 (FFAR1), inhibe de forma dosis-dependiente las elevaciones de Ca2+ mediadas por GPR40 estimuladas por ácido linoleico, ácido oleico, ácido palmitoleico y ácido láurico (CI50=6,28, 5,96, 7,07, 4,58 μM, respectivamente), reduce la carga de GTP y la fosforilación de ERK1/2 estimuladas por ácido linoleico en células GPR40-CHO, suprime la secreción de insulina estimulada por glucosa potenciada por ácido palmítico, y regula negativamente la expresión de ARNm de GPR40 inducida por ácido oleico en células Min6.
E4875 Lodoxamide Lodoxamida (ácido libre U-42585E) es un potente agonista de GPR35 con una EC50 de 1 nM. También inhibe la liberación de peroxidasa de eosinófilos después de la activación de IgA y reduce la proteína catiónica de eosinófilos y la neurotoxina derivada de eosinófilos, lo que sugiere efectos directos sobre los eosinófilos. Es un estabilizador de mastocitos utilizado para tratar el asma, la conjuntivitis alérgica y la queratoconjuntivitis límbica superior.
E2037 Kisspeptin-10 (human) Kisspeptin-10 (human) es un potente vasoconstrictor e inhibidor de la angiogénesis, actúa como un supresor de la metástasis tumoral a través de su receptor GPR54, induciendo la diferenciación de osteoblastos a través de la expresión de BMP2 mediada por NFATc4.
E1928New Azelaprag Azelaprag (AMG 986) es un potente agonista del Apelin receptor (APJ) con una EC50 de 0,32 nM. Exhibe potencial y puede usarse en la investigación de la insuficiencia cardíaca (IC).
E0347 AS1269574 AS 1269574, un agonista de molécula pequeña del G protein-coupled receptor 119 (GPR119), tiene una EC50 de 2,5 μM en células HEK293 que expresan transitoriamente GPR119 humano y mejora la secreción de insulina en la línea celular β pancreática de ratón MIN-6 solo en condiciones de alta glucosa (16,8 mM).
E4773New NOX-6-18（GPR132-B-160） NOX-6-18 (GPR132-B-160) es un antagonista potente y selectivo de GPR132 con una IC50 de 17 nM. Regula la reprogramación de macrófagos dentro de los islotes pancreáticos, reduce el aumento de peso y mejora el metabolismo de la glucosa en ratones con una dieta rica en grasas.
S0083 DJ-V-159 DJ-V-159 es un agonista del G protein-coupled receptor family C group 6 member A (GPRC6A).
E7663 O-1602 O-1602 es un potente agonista del receptor 55 acoplado a proteínas G (GPR55). Exhibe efectos ansiolíticos y antidepresivos al prevenir el daño neurogénico y la neuroinflamación hipocampal inducidos por metanfetamina (METH), así como el estrés por derrota social crónica.
S0110 APD597 APD-597 (JNJ-38431055) es un agonista potente y selectivo del G protein-coupled receptor 119 (GPR119) con una EC50 de 46 nM para hGPR119 y un inhibidor del Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) con una IC50 de 5,8 μM. APD-597 (JNJ-38431055) se desarrolla para el tratamiento de la diabetes tipo 2 (DT2).
E0113 GPR84 antagonist 8 GPR84 antagonist 8 es un antagonista de GPR84, que anula la respuesta inflamatoria mejorada mediada por 6-OAU. Tiene el potencial de reducir las respuestas inflamatorias asociadas con la activación del receptor GPR84.
E7690 7α,25-Dihydroxycholesterol 7α,25-Dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) es un agonista endógeno potente y selectivo del receptor huérfano acoplado a proteínas G EBI2 (GPR183). Exhibe una alta potencia en la activación de EBI2, con una EC50 de 140 pM y una Kd de 450 pM.
S6425 JNJ 63533054 JNJ 63533054 es un agonista potente y selectivo de GPR139. Activó específicamente el GPR139 humano en los ensayos de movilización de calcio (EC50 = 16 ± 6 nM) y de unión a GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).
E0106 ML401 ML401, una potente sonda química, antagoniza selectivamente el receptor 183 acoplado a proteínas G (GPR183, EBI2) con una IC50 de 1,03 nM, y muestra actividad en un ensayo de quimiotaxis con una IC50 de 6,24 nM.
S0156 CID 1375606 CID 1375606 (2,4-dicloro-N-(fenilcarbamoil)fenilbenzamida) es un agonista del receptor huérfano acoplado a proteínas G GPR27.
S2822 OC000459 OC000459 es un antagonista potente y selectivo del receptor 2 de D-prostanoides (DP2) con una IC50 de 13 nM. Fase 2.
S0183 NIBR189 NIBR189 es un potente antagonista del receptor del gen 2 inducido por el virus de Epstein-Barr (EBI2, GPR183) con una IC50 de 16 nM para la unión y 11 nM para la función, respectivamente.
S2954 4-CMTB 4-CMTB es un agonista alostérico selectivo del receptor 2 de ácidos grasos libres (FFA2, GPR43) con un pEC50 de 6,38.
E1922 OX04528 OX04528 (compuesto 68) es un agonista potente y sesgado por la proteína G del receptor 84 acoplado a proteína G (GPR84). Este compuesto inhibe la producción de cAMP con un valor de EC50 de 0,00598 nM (5,98 pM), respectivamente.
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187) es un nuevo derivado de imidazo-pirazina que inhibe eficazmente el complejo de proteínas G heterotriméricas. Este compuesto inhibe la señalización de proteínas G heterotriméricas en GPCRs que median la generación de AMP cíclico (GAs), la liberación de calcio (GAq), la invasión de células cancerosas por los Wnt-2 frizzled receptors, y los receptores de neurotensina de alta afinidad (GAo/i y GAq).
S6651 G15 G15 es un antagonista selectivo y de alta afinidad permeable a las células del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con una afinidad de aproximadamente 20 nM que no muestra afinidad por ERα y ERβ a concentraciones de hasta 10 μM.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
iScience, 2024, 27(3):109125
Nutrients, 2023, 16(1)38
S0851 G-1 (LNS 8801) G-1 (LNS 8801) es un agonista no esteroideo y selectivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con un Ki de 11 nM.
iScience, 2024, 27(3):109125
E1768 MEDICA16 MEDICA16 es un inhibidor de la ATP-citrate lyase y también actúa como agonista del receptor 40 acoplado a proteína G (GPR40). Su función es atenuar el desarrollo de la resistencia a la insulina en la rata JCR:LA-cp, además de ser un potente agente reductor de triacilglicerol.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (péptido agonista de PAR-1) es un hexapéptido sintético (SFLLRN) que actúa como agonista de PAR-1 (receptor-1 activado por proteasa). También activa GPR15 en células T, regulando las respuestas inmunes al suprimir la GvHD aguda mientras mantiene la actividad GvT.
E0377 CLP-3094 CLP-3094, un potente inhibidor dirigido al sitio de la función de unión 3 (BF3) del androgen receptor (AR), inhibe la actividad transcripcional del AR con una IC50 de 4 μM, también es un antagonista selectivo y potente de GPR142.
S4709 Latanoprost Latanoprost (Xalatan, PhXA41) es un análogo de la prostaglandina F2alfa y un agonista selectivo del receptor FP de prostanoides con un efecto hipertensivo ocular. Este compuesto aumenta el flujo de salida uveoescleral y, por lo tanto, reduce la presión intraocular.
S4440 2-Phenylacetamide 2-Phenylacetamide, el principal compuesto aislado de las semillas de Lepidium apetalum Willd (LA) con actividades estrogénicas, aumenta la expresión de Estrogen receptorα (ERα), ERβ y GPR30 en el útero y las células MCF-7.