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Estrogen/progestogen Receptor Agonistas | Estrogen/progestogen Receptor Antagonists

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S1191 Fulvestrant (ICI-182780) Fulvestrant es un antagonista del receptor de estrógeno (ER) con una IC50 de 0,94 nM en un ensayo sin células. Fulvestrant también induce la autophagy y la apoptosis y tiene actividad antitumoral.
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
J Clin Invest, 2025, e188839
Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
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S2606 Mifepristone (RU-486) La Mifepristona es un antagonista notablemente activo del receptor de progesterona y del receptor de glucocorticoides con IC50 de 0,2 nM y 2,6 nM, respectivamente. La Mifepristona promueve la autofagia y la apoptosis celular, disminuye el nivel de Bcl-2 y aumenta el nivel de Beclin1, acompa ado de una interacci n debilitada entre Bcl-2 y Beclin1.La Mifepristona (RU486) se puede usar para inducir modelos animales de aborto espont neo.
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Cell Death Dis, 2025, 16(1):237
J Virol, 2025, 99(2):e0147224
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S6651 G15 G15 es un antagonista selectivo y de alta afinidad permeable a las células del G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) con una afinidad de aproximadamente 20 nM que no muestra afinidad por ERα y ERβ a concentraciones de hasta 10 μM.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
iScience, 2024, 27(3):109125
Nutrients, 2023, 16(1)38
S7839 Endoxifen HCl Endoxifen HCl, el metabolito activo de Tamoxifen, es un potente y selectivo antagonista del estrogen receptor. Fase 2.
Viruses, 2024, 16(8)1332
Blood Cancer J, 2022, 12(3):36
J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
S8686 PHTPP PHTPP es un antagonista selectivo de ERβ con una selectividad 36 veces mayor para ERβ sobre ERα.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587
Brain Res, 2021, 1768:147580
S8746 H3B-5942 H3B-5942 es un antagonista covalente selectivo e irreversible del Estrogen/progestogen Receptor, que inactiva tanto el ERα WT como la mutación del ERα. Los valores de Ki de este compuesto son 1 nM y 0,41 nM, respectivamente.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
Nat Commun, 2024, 15(1):10170
Biomater Res, 2024, 28:0010
S7855 Brilanestrant (GDC-0810) Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) es un potente ligando de ER-α (ER-α, IC50 = 6,1 nM; ER-β, IC50 = 8,8 nM). Este compuesto es un antagonista transcripcional completo sin agonismo y muestra buena potencia y eficacia en los ensayos de degradación de ER-α (EC50 = 0,7 nM) y viabilidad de células de cáncer de mama MCF-7 (IC50 = 2,5 nM) con buena selectividad sobre otros receptores nucleares de hormonas.
Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9
Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S2466 Estriol Estriol (NSC-12169) es un antagonista del estrogen receptor acoplado a proteína G en células de cáncer de mama negativas para el receptor de estrógeno.
Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
E0361 Enclomiphene Citrate

Enclomiphene citrate es el isómero trans de clomifeno citrato y actúa como un antagonista no esteroideo del estrogen receptor.
Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694
S8687 MPP dihydrochloride El diclorhidrato de Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) es un antagonista altamente selectivo para el receptor de estrógeno alfa (ERα), con una afinidad 200 veces mayor que para el receptor de estrógeno beta (ERβ). Inhibe la unión del 17β-estradiol a ERα al inducir cambios conformacionales que alteran el sitio de unión del receptor y también aumenta la energía requerida para la interacción de la genisteína con ERα.
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
S8958 Camizestrant (AZD9833) Camizestrant (AZD9833) es un antagonista oralmente disponible y selectivo del receptor de estrógeno (ER) con actividad antineoplásica.
Viruses, 2024, 16(8)1332
S0851 G-1 (LNS 8801) G-1 (LNS 8801) es un agonista no esteroideo y selectivo del G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) con un Ki de 11 nM.
iScience, 2024, 27(3):109125
E1301 Imlunestrant Imlunestrant (LY3484356) es un potente degradador selectivo del receptor de estrógenos (SERD) biodisponible por vía oral que funciona como un antagonista puro del receptor alfa de estrógenos (ERα). Inhibe la transcripción génica dependiente de ER y la proliferación celular, lo que resulta en una supresión sostenida del crecimiento impulsado por estrógenos en células ER-positivas.
S8986New Giredestrant Giredestrant (GDC-9545; RG6171) es un degradador selectivo del estrogen receptor eficiente y potente y un antagonista completo con una IC50 de 0,05 nM en células de tipo salvaje T-47D. También exhibe actividad antiproliferativa.
S9609 Amcenestrant (SAR439859) Amcenestrant (SAR439859, compuesto 43d) es un degradador selectivo del receptor de estrógenos (SERD) no esteroideo y disponible por vía oral con potencial actividad antineoplásica. Es un potente antagonista del receptor de estrógenos (ER) con una EC50 de 0,2 nM para la degradación de ERα.
E1842 Palazestrant Palazestrant (OP-1250) es un antagonista completo oralmente biodisponible del receptor de estrógenos (ER) que bloquea la actividad del ER. Exhibe actividad antiproliferativa y antitumoral en modelos de cáncer de mama ER-positivo (ER+).