Secretase Inhibidores | Secretase Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2215 | DAPT | DAPT es un nuevo inhibidor de γ-secretase, que inhibe la producción de Aβ con una IC50 de 20 nM en células HEK 293. DAPT potencia la apoptosis de células de carcinoma de lengua humana y regula la autophagy. |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) es un inhibidor de la γ secretase con IC50 de 4 nM en un ensayo sin células, que inhibe el procesamiento celular de Aβ40 y Notch con EC50 de 14 nM y 5 nM, respectivamente. Fase 2. |
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| S2714 | LY411575 | LY411575 es un potente inhibidor de γ-Secretase con IC50 de 0,078 nM/0,082 nM (basado en membrana/células), también inhibe la escisión de Notch con IC50 de 0,39 nM en células HEK293 que expresan APP o NΔE. LY411575 induce Apoptosis. |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepina) es un inhibidor dipeptídico de γ-secretase con un IC50 de 2,6 nM y 2,9 nM en ensayos sin células para la escisión de APPL y Notch, respectivamente. |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) es un bloqueador de γ-secretasa para Aβ42, Aβ40 y Aβ38 con IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM y 12,0 nM, respectivamente. También inhibe la señalización Notch con IC50 de 14,1 nM en células de glioma humano H4. Este compuesto ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 3. |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752 es un inhibidor moderadamente potente de la γ-secretase, que reduce la producción de Aβ40 con una IC50 de 5 nM. Fase 1/2. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la γ-secretase de Aβ40 y Aβ42 con valores de IC50 de 0,3 nM y 0,27 nM, respectivamente. Este compuesto demuestra una selectividad 193 veces mayor contra Notch y ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 2. |
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| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) es un inhibidor selectivo de la gamma-secretase con una IC50 de 6,2 nM en un ensayo sin células, e induce la apoptosis. Fase 2. |
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| S7673 | L-685,458 | L-685,458 es un inhibidor específico y potente de la actividad de la gamma-secretase de A beta PP con un Ki de 17 nM. |
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| E0465 | Fosciclopirox | Fosciclopirox(CPX-POM) administra selectivamente el metabolito activo, Ciclopirox (CPX), que se dirige al γ-Secretase complex (Presenilin 1 y Nicastrin)2. Se utiliza en el tratamiento del cáncer urotelial y de diversas neoplasias malignas sólidas y hematológicas. | ||
| S0058 | Compound E | Compound E (γ-Secretase-IN-1) es un potente inhibidor de la γ-secretasa, que bloquea la escisión de Notch mediada por γ-secretasa con una IC50 de 0,32 nM. También suprime la producción de β-amiloide(40) y β-amiloide(42) con valores de IC50 de 0,24 nM y 0,37 nM, respectivamente. También inhibe la señalización Notch, interrumpiendo significativamente el crecimiento folicular dependiente de gonadotropinas y deteniendo la progresión a la etapa preovulatoria del desarrollo. | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide es un inhibidor potente, reversible y no competitivo de la γ42-secretase con una IC50 de 20,2 μM. Reduce preferentemente la generación de Aβ42, inhibe la producción del dominio intracelular de Aβ40 y Notch, y puede utilizarse en la investigación de la enfermedad de Alzheimer. | ||
| E0079 | Compound W | Compound W (ácido 3,5-bis(4-nitrofenoxi)benzoico) es un material de reactividad cruzada con sulfato de 3,3'-diiodotironina (3,3'-T2S) en suero materno, que puede inhibir la γ-secretase. |
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