S6 Kinase Inhibidores | S6 Kinase Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 is een celdoorlaatbare remmer van p70 ribosomaal S6 kinase (S6K1-isoform) met Ki/IC50 van 20 nM/160 nM in celvrije assays, 400-voudig grotere selectiviteit voor S6K1 dan S6K2, en respectievelijk 4- en >20-voudige selectiviteit voor S6K1 dan MSK1 en RSK1/2. Deze verbinding induceert autofagie. Het is de eerste S6K1-specifieke remmer die werd gerapporteerd. |
|
|
| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870 is een ATP-competitieve remmer van S6 ribosome voor RSK1/2/3/4 met een IC50 van respectievelijk 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM in celvrije assays; 10- tot 100-voudige selectiviteit voor RSK dan MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 en Aurora B. Deze verbinding vertoont antikankereigenschappen, waaronder de generatie van reactive oxygen species (ROS) en een toename van endoplasmatisch reticulum (ER) stress en autophagy. |
|
|
| S7698 | LY2584702 | LY2584702 is een selectieve, ATP-competitieve p70S6K-remmer met een IC50 van 4 nM. |
|
|
| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate is een selectieve, ATP-competitieve p70S6K-remmer met een IC50 van 4 nM. Fase 1. |
|
|
| S7870 | LJH685 | LJH685 is een krachtige pan-RSK-remmer met een IC50 van respectievelijk 6 nM, 5 nM en 4 nM voor RSK1, RSK2 en RSK3. |
|
|
| S7871 | LJI308 | LJI308 is een potente, en pan-RSK (p90 ribosomale S6 kinase) remmer met een IC50 van respectievelijk 6 nM, 4 nM en 13 nM voor RSK1, RSK2 en RSK3. |
|
|
| S0385 | S6K-18 | S6K-18 is een zeer selectieve remmer van ribosomaal proteïne S6 kinase bèta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K). |
|
|
| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) is een van de actieve bestanddelen van Sphaerophysa salsula en Pterocarpus marsupium, die nuttig kunnen zijn bij de behandeling van verschillende soorten hematologische maligniteiten. Deze verbinding, een natuurlijke pterostilbeen-analoog, remt effectief de groei van menselijke darmkankercellen (IC50's van respectievelijk 9,0, 40,2 en 70,9 5M voor COLO 205-, HCT-116- en HT-29-cellen) door apoptose en autofagie te induceren. Het remt de PI3K/Akt/mTOR/p70S6K- en p38 MAPK-routes en activeert de ERK1/2-, JNK1/2 MAPK-routes. |
|
|
| E1754 | BRD7389 | BRD7389 is een remmer van RSK-familiekinasen met IC50 van respectievelijk 1,5 μM, 2,4 μM en 1,2 μM voor RSK1, RSK2 en RSK3. Deze verbinding verhoogt ook de β-cel-specifieke genexpressie in primaire menselijke eilandjescellen. | ||
| E4345 | L-Norvaline | L-Norvaline is een niet-proteïnogeen aminozuur, een isomeer van valine, en een remmer van arginase en p70 ribosomaal S6 kinase 1 (p70S6K1) kinase. L-norvaline verhoogt de NO-productie van geactiveerde macrofagen. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A is een polyfenol aanwezig in gember, een remmer van p70 S6 (S6K1) en een activator van de Nrf2-Gpx4 signaalroute om ferroptose bij secundaire leverbeschadiging bij colitis te verlichten. Het vertoont anti-adipogene, anti-lipogene, anti-hyperglycemische, anti-obesitas en ontstekingsremmende effecten, en biedt perspectieven voor onderzoek naar de ontwikkeling van anti-diabetische en anti-obesitas medicijnen. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HCl is een krachtige PKA-remmer met een Ki van 48 nM in een celvrije test, 10-voudig selectiever voor PKA dan PKG, 500-voudig grotere selectiviteit dan PKC, MLCK, calmodulinekinase II en caseïnekinase I/II. H 89 2HCl induceert autophagy. |
|
|
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, enz. Fase 3. |
|
|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR-, MAPK/ERK- en JAK/STAT3-signaleringsroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S1558 | AT7867 | AT7867 is een krachtige ATP-competitieve remmer van Akt1/2/3 en p70S6K/PKA met een IC50 van respectievelijk 32 nM/17 nM/47 nM en 85 nM/20 nM in celvrije assays; deze verbinding vertoont weinig activiteit buiten de AGC kinasefamilie. |
|
|
| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) is een selectieve ATP-competitieve remmer van Chk1 en Chk2 met IC50s van respectievelijk 1 nM en 8 nM in celvrije assays. Het remt ook RSK1 met een IC50 van 9 nM in celvrije assays. |
|
|
| S7563 | AT13148 | AT13148 is een orale, ATP-competitieve, multi-AGC kinase-remmer met IC50 van 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM en 6 nM/4 nM voor respectievelijk Akt1/2/3, p70S6K, PKA en ROCKI/II. Fase 1. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, een multikinase-remmer, vertoont sterke activiteit tegen humaan RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief tegen mTOR dan AD57 of AD58. De IC50-waarde voor RET is 4 nM. |
|
|
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) is een dubbele remmer van extracellulair signaal-gereguleerd kinase 1 (ERK1, MAPK3) en RasGAP die de zelfvernieuwing van embryonale stamcellen (ESC) handhaaft. Het remt ook RSK1, RSK2, RSK3 en RSK4 met een IC50 van respectievelijk 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM en 10,0 µM. |
|
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.