solo para uso en investigación

LY2584702 S6 Kinase inhibidor

Cat. No.S7698

LY2584702 es un inhibidor selectivo de p70S6K, competitivo de ATP, con una IC50 de 4 nM.
LY2584702 S6 Kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 445.42

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.02%
99.02

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 445.42 Fórmula

C21H19F4N7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1082949-67-4 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CN1C=C(N=C1C2CCN(CC2)C3=NC=NC4=C3C=NN4)C5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 4.44 mg/mL (9.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
p70S6K
4 nM
In vitro

En células de cáncer de colon HCT116, LY2584702 inhibe la fosforilación de la proteína ribosómica S6 (pS6) con una IC50 de 0.1-0.24 μM.

Este compuesto tiene efectos sinérgicos significativos cuando se combina con un inhibidor de EGFR o con el inhibidor de mTOR.

In vivo

LY2584702 (12.5 mg/kg BID) demuestra una eficacia antitumoral significativa tanto en modelos de xenoinjerto de glioblastoma U87MG como de carcinoma de colon HCT116.

Referencias

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-rpS6 / rpS6 / p-RPS6KB1 / RPS6KB1
S7698-WB1
28792981

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01241461 Completed
Cancer
Eli Lilly and Company
November 2010 Phase 1
NCT01115803 Terminated
Metastases Neoplasm|Carcinoma Non-small Cell Lung|Renal Cell Carcinoma|Neuroendocrine Tumors
Eli Lilly and Company
March 2010 Phase 1
NCT01394003 Terminated
Advanced Cancer
Eli Lilly and Company
November 2008 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
what is the difference between S7698 and S7704? Ie., what does the tosylate group do?

Respuesta:
It is the free base of the compound and its tosylate salt. Chemically, the salt form is more stable and has a better solubility than the free base, however, it also has a higher molecular weight. Biologically, these two forms have the same activities.