LY2584702

N.º de catálogoS7698 Lote:S769801

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Datos técnicos

Fórmula

C21H19F4N7
Peso molecular 445.42 Número CAS 1082949-67-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 4.44 mg/mL (9.96 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LY2584702 es un inhibidor selectivo de p70S6K, competitivo de ATP, con una IC50 de 4 nM.
Objetivos
p70S6K
4 nM
In vitro

En células de cáncer de colon HCT116, LY2584702 inhibe la fosforilación de la proteína ribosómica S6 (pS6) con una IC50 de 0.1-0.24 μM.

Este compuesto tiene efectos sinérgicos significativos cuando se combina con un inhibidor de EGFR o con el inhibidor de mTOR.

In vivo

LY2584702 (12.5 mg/kg BID) demuestra una eficacia antitumoral significativa tanto en modelos de xenoinjerto de glioblastoma U87MG como de carcinoma de colon HCT116.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    Neuronal cells

  • Concentraciones

    250 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • Dosificaciones

    12.5 mg/kg BID

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

Validación de productos por parte del cliente

Murine DCs were pretreated with PBS or kinase inhibitors (10 μmol/l) wortmanni LY2584702 2 h prior to nicotine (10−7 mol/l) 12~15 h stimulation. MR expression was determined via western blot analyses (C, F). β-actin was used as an internal control.

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38451-38466 ]

(A) Flow cytometry for TNF-α and IL-12 p40 intracellular expression and ELISA assays for IL-12p70 and IL-23 in supernatants of untreated or treated cells after 24 h. Results were expressed as pictograms per milliliter (± SD) from four independent experiments, each performed in triplicate. *p < 0.05 versus IFN-γ, **p < 0.01 versus IFN-γ.

Datos de [ , , J Immunol, 2016, 197(9):3545-3553 ]

Peripheral blood monocytes were mock or HCMV infected, or treated with GMCSF or M-CSF for 30 min. Levels of p-S6K (T389), and S6K were detected by immunoblotting from whole cell lysates. Membranes were then reprobed for β-actin as a loading control. Data are representative of 3-6 independent blood donors.

Datos de [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

Pre-warmed human neutrophil suspensions (37°C, 5 million cells/ml in HBSS containing 1.6 mM CaCl2) were incubated with PF-4708671, LY2584702 or vehicle (DMSO) for 5 minutes, then stimulated with 100 nM thapsigargin for 10 minutes. B) Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods. Data are from one experiment, representative of three.

Datos de [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 Ha sido citado por 26 Publicaciones

Amino acid-dependent TSC2 dephosphorylation by lysosome-PP2A regulates mTORC1 signaling transduction [ Life Sci Alliance, 2025, 8(11)e202503206] PubMed: 40897470
CHI3L1/YKL-40 signaling inhibits neurogenesis in models of Alzheimer's disease [ Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492] PubMed: 40680137
mTORC1 restricts TFE3 activity by auto-regulating its presence on lysosomes [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3] PubMed: 39486419
The oncogenic lncRNA MIR503HG suppresses cellular senescence counteracting supraphysiological androgen treatment in prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):321] PubMed: 39676172
Proapoptotic role of CDK1 in overcoming paclitaxel resistance in ovarian cancer cells in response to combined treatment with paclitaxel and duloxetine [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):409] PubMed: 39702300
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
Multiplex Protein Imaging through PACIFIC: Photoactive Immunofluorescence with Iterative Cleavage [ ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294] PubMed: 37363079
Control of cell state transitions [ Nature, 2022, 609(7929):975-985] PubMed: 36104561
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658

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